در فارماکولوژی، مشتقات نیتروفوران به طور گسترده ای استفاده می شود. آنها در شناسایی فرآیندهای چرکی و التهاب موثر هستند.
معروف ترین داروها
مشتقات نیتروفوران زیر بیشترین کاربرد را در طب مدرن دارند:
- Furagin.
- فورازولیدون.
- فوراسیلین.
همه این داروها را می توان به عنوان ضد عفونی کننده موضعی استفاده کرد، اشکال خوراکی ایجاد شده است. آماده‌سازی‌های مشتق‌شده از نیتروفوران برای استفاده، از جمله برای بیمارانی که از تحمل کم به عوامل ضد میکروبی، سولفونامیدها رنج می‌برند، تأیید شده‌اند.
ویژگی های مهم
مشتقات 5-نیتروفوراناثر باکتریواستاتیک مشخصی را نشان می دهند. شما می توانید چنین محصولاتی را با آنتی بیوتیک هایی از دسته های زیر ترکیب کنید:
- سری تتراسایکلین؛
- اریترومایسین;
- داروهای اولئاندومایسین.
مشتقات Nitrofuran برای درمان افرادی که تحت درمان با: در نظر گرفته نشده اند
- لوومایستین؛
- داروهای حاوی ریستومایسین؛
- داروهای حاوی سولفونامیدها.
این به دلیل استافزایش اثر منفی بر روی سیستم خونساز بدن.
چگونه کار می کند؟
مشتقات نیتروفوران اغلب برای درمان سیستیت استفاده می شود. این به دلیل ویژگی های متابولیسم ترکیب ضد میکروبی است: عملکرد روی کلیه ها می افتد که در آن دارو تجمع می یابد. این باعث می شود که آن را در برابر طیف گسترده ای از بیماری های خاص سیستم ادراری موثر کند. این گروه از آنتی بیوتیک ها به خوبی به انواع مختلف پیلونفریت کمک می کند.
به طور همزمان از مشتقات نیتروفوران و ضد عفونی کننده های ایجاد شده با مشارکت نالیدیکسیک اسید استفاده نکنید، زیرا این دو دارو اثر یکدیگر را مهار می کنند. ضد عفونی کننده ادراری مشخص شده با نام های زیر به فروش می رسد:
- Nevigramon.
- "سیاهان".
برنامه درمانی
ضد عفونی کننده ها (مشتقات نیتروفوران) معمولاً سه بار در روز به مقدار 0.1 گرم استفاده می شود. مدت زمان چنین برنامه ای متفاوت است: حداقل 10 روز، اما نه بیشتر از دو هفته. مشخص شده است که در درمان پروتئوس، تهاجم سودوموناس آئروژینوزا، اثربخشی دارو نسبتاً کم است، اما زمانی که فلور مضر کوکال از بین برود، اثر مشخصی مشاهده می‌شود.
اگر عفونت با مصرف اشکال حیات میکروسکوپی گرم منفی همراه باشد، توصیه می شود از نالیدیکسیک اسید استفاده شود. دوره درمان از 10 تا 12 روز طول می کشد، درمان روزانه با دوز دو گرم استفاده می شود. این روش درمانی در صورت نیاز مجاز است.درمان ضد باکتریایی مجاری صفراوی.
آیا جایگزینی وجود دارد؟
می توانید مشتقات 5-نیتروفوران را با داروهای مصنوعی دیگری جایگزین کنید که می توانند با میکرو فلور مضر مبارزه کنند. بیشترین استفاده:
- ساخته شده با 8-hydroxyquinoline؛
- بر اساس کینوکسالین؛
- محصولات حاوی ترکیبات بی‌چهارم آمونیوم.
در فروش، این گروه ها با نام نشان داده می شوند:
- "5-NOC".
- Mexaform.
- Dioxidine.
- دکامین.
- "Enteroseptol".
با توجه به گروه دارویی توصیف شده، این داروها ساختار شیمیایی متفاوت و ترکیب اساسی متفاوتی دارند. با این وجود، اثربخشی در برابر آغازگرهای عفونت مشابه است. از بسیاری جهات، درمان با فقدان مقاومت متقاطع توجیه می شود. در صورت عدم تحمل بیمار به مشتقات نیتروفوران، می توانید به این داروها متوسل شوید.
درمان تهاجم قارچ
برای دستیابی به حداکثر بازده، مشتقات نیتروفوران با عواملی مانند: ترکیب می شوند.
- نیستاتین.
- Levorin.
دوزهمان مقداری است که برای ضد میکروبی ها انتخاب شده است. علاوه بر این می توانید از داروی ضد باکتری و ضد قارچ "دکامین" استفاده کنید.
هنگامی که کاندیدیازیس ژنرالیزه تشخیص داده می شود، مشتقات نیتروفوران با نمک سدیم لورین، دو یا سه بار در روز استفاده می شود.یک گزینه جایگزین استفاده از آمفوگلوکامین به صورت خوراکی، آمفوتریسین B به صورت تزریقی است.
چگونه انتخاب کنیم؟
پزشک مجموعه خاصی از داروها را با تمرکز بر ویژگی های یک عفونت خاص و تمایل به عدم تحمل گروه های خاصی از داروهای مورد استفاده در پزشکی انتخاب می کند. همه پاتوژن ها حساسیت کافی به مشتقات نیتروفوران را نشان نمی دهند به طوری که انتخاب به نفع این دسته همیشه موجه است. مهم است که سمیت گروهی از داروها و توانایی توزیع در بافت های بدن را در نظر بگیرید که بسته به نام آن به طور قابل توجهی متفاوت است.
مشتقات نیتروفوران به طور کلی با سایر داروها سازگاری بالایی دارند، اما زمانی که بیماران تحت درمان قرار می گیرند، لازم است پزشک را در مورد تمام داروهای مصرف شده برای تنظیم احتمالی برنامه مطلع کنید. تمام واکنش های آلرژیک و اثرات سمی مشخصه مشتقات نیتروفوران به طور رسمی ثبت شده است. یک کتابچه راهنمای ویژه برای پزشکان منتشر شده است که نحوه کاهش نتایج منفی استفاده را شرح می دهد.
ویژگی های مشکل
مشتقات نیتروفوران شامل فورادونین است که به شکل قرص تولید می شود. دو گزینه دوز وجود دارد: 0.05 گرم و دو برابر بیشتر. برای استفاده در دوره ای به مدت 5-8 روز توصیه می شود. سه یا چهار بار در روز استفاده کنید.
"فورازولیدون" در فروش با فرمی برای تجویز خوراکی نشان داده می شود، دوز - 0.05 گرم. برای استفاده در یک دوره طولانی مدت توصیه می شود.از پنج روز تا دو برابر. هر روز، این دارو 4 بار مصرف می شود.
فوراژین نیز به مشتقات نیتروفوران تعلق دارد. فرم قرص است، دوز مشابه با آنچه در بالا توضیح داده شد - 0.05 گرم است. مدت دوره، دفعات تجویز در روز نیز یکسان است.
بالاخره، سولفور. در داروخانه ها، می توانید آمپول هایی را با غلظت ماده فعال در محلول 0.1٪ خریداری کنید. حجم یک آمپول از 25 تا 100 میلی لیتر متغیر است. این دارو برای استفاده از طریق قطره چکان در نظر گرفته شده است، مدت دوره تا هفت انفوزیون (اما نه کمتر از پنج)، یک حجم 300-500 میلی لیتر است. توصیه می شود قطره چکان ها را یک روز در میان یا هر روز قرار دهید.
همه داروهای ذکر شده متعلق به دسته طیف گسترده ای از اثربخشی هستند که از طریق ادرار دفع می شوند و در عین حال راه های خروج دارو از بدن را ضد عفونی می کنند. مشخص است که مصرف این نوع دارو می تواند باعث ایجاد سوء هاضمه، آلرژی شود. یکی از مزایای مهم کسب مقاومت بسیار آهسته توسط میکرو فلور به تمام مشتقات نیتروفوران است. این گونه داروها علاوه بر ضدعفونی، خواص شیمی درمانی نیز دارند.
جنبه های فنی
به طور خلاصه، مکانیسم اثر مشتقات نیتروفوران را می توان به شرح زیر توصیف کرد: ماده فعال آنزیم های مسئول چرخه اسیدهای تری کربوکسیلیک را مهار می کند، در حالی که NADH مسدود می شود. در سلول میکروب، هر دو فرآیند اکسیداتیو هوازی با مشارکت ترکیبات کربوهیدراتی و بی هوازی به یک اندازه مسدود می شوند. در غلظت کم دارو در بدن، اثر باکتریواستاتیک مشاهده می شود. افزایش دوز می دهداثر ضد باکتریایی.
داروها در دندانپزشکی
نشانه های استفاده از مشتقات نیتروفوران در دندانپزشکی:
- استوماتیت (اولسراتیو، آفتی)؛
- وجود حفره های پوسیدگی نیاز به درمان؛
- نیاز به ضد عفونی کانال های ریشه.
گروه عوامل ضد میکروبی نه تنها در درمان پوسیدگی بلکه در درمان عوارض ناشی از آن نیز کاربرد موثری دارد. این دسته از داروها در صورتی استفاده می شوند که انتظار می رود اشکال حیات میکروسکوپی نسبت به سولفونامیدها و سایر ترکیبات آنتی بیوتیک مقاوم باشند.
دندانپزشکان از مشتقات نیتروفوران برای ضدعفونی مخاط دهان، پاکت های ناشی از بیماری پریودنتال و حفره های ناشی از پوسیدگی استفاده می کنند. چنین درمانی زمانی ضروری است که زخم ها، ضایعات عفونی شناسایی شوند. این محصول به صورت یک محلول با غلظت ماده فعال 0.02% به صورت خارجی استفاده می شود.
برخی ویژگی
در صورت استفاده خارجی، مشتقات نیتروفوران می توانند واکنش های منفی را برانگیزند، اما در عمل این امر در درصد بسیار کمی از موارد مشاهده می شود. احتمال آلرژی وجود دارد. اگر بیمار به یک داروی خاص از گروه مشتقات نیتروفوران حساسیت بیش از حد داشته باشد، نمی توان از این دسته از داروها استفاده کرد.
در فروش، محصولات نه تنها با محلول ها، قرص ها، بلکه با پماد با غلظت ماده فعال 0.2٪ نیز ارائه می شوند. تمام آماده سازی ها برای نگهداری در مکانی محافظت شده از نور خورشید وتاثیر دمای بالا محلول آبی مشتقات نیتروفوران کیفیت ضد عفونی کننده خود را برای مدت زمان بسیار طولانی حفظ می کند.
کنترل کیفیت
در حال حاضر، مشکل جعل دارو، از جمله فرمولاسیون های ضد میکروبی رایج، کاملا حاد است. برای تشخیص صحت، لازم است یک سری واکنش ها انجام شود و نتایج را ردیابی کند. نتایج کلاسیک برای این گروه در هنگام تعامل با معرف های مختلف شناخته شده است. برای تک تک داروها نیز روش‌های خاصی برای تشخیص کیفیت وجود دارد.
برای اثبات صحت مشتقات 5-نیتروفوران، نتیجه واکنش با مشارکت محلول قلیایی مشخص می شود. این روش متعلق به گروه عمومی است و پایه در نظر گرفته می شود. به عنوان یک قاعده، مخلوط قرمز می شود، تا حدودی کمتر - قرمز با رنگ نارنجی. ماهیت و شدت رنگ توسط جانشین های موجود در هسته فوران تعیین می شود. مشخص است که تعدادی از داروها فقط با یک شاخص قلیایی بسیار بالا تغییر سایه می دهند، برخی دیگر ممکن است با افزایش دما واکنش نشان دهند و برخی دیگر با کاهش.
رویکرد جایگزین در سطح گروه - یک واکنش شیمیایی شامل محلول قلیایی، که باید منجر به آزاد شدن آمونیاک شود. برای این کار، دما را افزایش داده و از گرد و غبار روی استفاده کنید و نمونه های آماده سازی را با آن پردازش کنید.
روش های خصوصی
پرکاربردترین روش ایجاد محلول آب با نمک فلزات سنگین است.ترکیبات پیچیده رنگ خاصی دارند که در طول واکنش تغییر می کند. فوراسیلین، هنگامی که با محلول ده درصد سولفات مس ترکیب شود، رسوب قرمز تیره ایجاد می کند، فورادونین خود را به صورت رسوب قهوه ای و فورازولیدون - سبز نشان می دهد.
محلول های الکل قلیایی ایجاد شده با استفاده از حلال های آلی می توانند برای شناسایی اصالت استفاده شوند (گستره نسبتاً گسترده ای از ترکیبات مجاز هستند). رایج ترین حلال ها عبارتند از:
- دی متیل فرمامید؛
- استون.
همه مشتقات نیتروفوران در چنین موادی به سرعت و به خوبی حل می شوند و سایه برای هر دارو به طور جداگانه تغییر می کند. اشباع رنگ و سرعت واکنش به غلظت ترکیب قلیایی داروی مورد آزمایش بستگی دارد.
داروها: چگونه ظاهر شدند؟
در حال حاضر، طبقه بندی مشتقات نیتروفوران بر اساس اثربخشی این داروها است، آنها داروهایی را که به خوبی و ضعیف از دستگاه گوارش جذب می شوند و همچنین داروهای ترکیبی که در آنها اجزای مبتنی بر نیتروفوران گنجانده شده است، تشخیص می دهند. یکی از عناصر یک سیستم پیچیده اما همیشه چنین نیست. اولین پیشرفت های ماهیت مصنوعی، همانطور که از اسناد رسمی مشخص است، در قرن نوزدهم ظاهر شد، زمانی که شیمی آلی هنوز در مراحل ابتدایی خود بود، اما تنها در نیمه دوم قرن گذشته امکان توسعه این ایده برای چنین مواردی وجود داشت. تا حدی که امکان ساخت داروهای مؤثر فراهم شد. از بسیاری جهات، این امر توسط نظریه های باتلروف تسهیل شد، که بر اساس آن امکان فرموله کردن هتروسیکل هایی با پنج عنصر وجود داشت. در این لحظهتمام پیش نیازهای کار با ترکیبات فوران ظاهر شد.
به طور رسمی، اولین سنتز موفقیت آمیز ترکیبات فوران در سال 1818 ثبت شد، زمانی که کار روی اسید موسیک انجام شد. یک محصول جانبی از واکنش به شکل مایع به دست آمد، ثابت شد، اما مورد بررسی قرار نگرفت، بنابراین کشف فوران در آن لحظه اتفاق نیفتاد - بشریت بیش از نیم قرن منتظر بود. در سال 1832 دوبراینر به طور کاملاً تصادفی فورفورال را در حالی که سعی داشت با استفاده از شکر و نشاسته اسید فرمیک بسازد، کشف کرد. دی اکسید منگنز و اسید سولفوریک در واکنش شرکت کردند. فورفورال در سال 1840 دوباره کشف شد. این بار واکنش روی بلغور جو دوسر انجام شد که با همان اسید سولفوریک تیمار شد. تلاش دوم برای جداسازی آن ماده، حجم کافی برای شروع تحقیقات علمی را تولید کرد و پس از آن بود که استنهاوس فرمول تجربی را فرموله کرد و همچنین توانست خواص کلیدی یک ماده جدید را برای شیمیدانان کشف کند.
اصطلاحات و تاریخ
در سال 1845 فورفورال رسماً از سبوس به دست آمد و نامی که تا به امروز استفاده می شود به ترکیب جدید اختصاص داده شده است. این از کلمات لاتین "سبوس"، "روغن" تشکیل شده است و در نظر گرفته شده است که منعکس کننده روش ساخت، خواص خارجی خاص است. فورفورال کلمه ای است که اصطلاحات "فوران"، "فورفوران" و سایر مشتقات از آن آمده است.
شیمیدانان به آزمایشات ادامه دادند تا کشف کنند چه چیزی می تواند برای استخراج یک ترکیب جدید استفاده شود. امکان تولید مشتقات آلدئیدی با مشارکت آمونیاک در شرایط آزمایشگاهی وجود داشت. نام برده شده اند"فورفورین"، "فورفورامید". در سال 1870، دانشمندان آزمایش 1818 را دوباره تکرار کردند که کشف فوران را ممکن کرد. هفت سال بعد، بایر فرمول های چرخه ای خود را برای فوران توسعه داد.
فیزیک و شیمی: خواص مواد موثره
فوران پودری است که از کریستال های بی رنگ تشکیل شده است. با حرارت دادن به 85 درجه سانتیگراد ذوب می شود، در دمای 32 درجه می جوشد. این یک اسیدوفوب برجسته است، هنگام تعامل با اسید سولفوریک در غلظت افزایش یافته، واکنش پلیمریزاسیون مشاهده می شود. اگر اسید به شکل رقیق استفاده شود، حلقه فوران بریده می شود و منجر به تشکیل ترکیبات 1،4-دی کربونیل می شود. این ماده تمایل به جایگزینی الکتروفیل دارد. آزمایش‌ها نشان داده‌اند که فوران حتی راحت‌تر و راحت‌تر از بنزن وارد چنین واکنش‌هایی می‌شود.
تولید فوران در حال حاضر سنتز مبتنی بر فورفورال است. این ترکیب را می توان از محصولات نسبتاً مقرون به صرفه - محصولات زائد فعالیت های کشاورزی به دست آورد. منبع کلاسیک پوسته آفتابگردان یا بلال ذرت است.
چه شکلی است؟
مشتقات معمولی نیتروفوران پودرهایی هستند که توسط عناصر کریستالی ایجاد می شوند. طعم ندارند یا کمی تلخ هستند. سایه ها مایل به زرد هستند که با ویژگی زنجیره جانبی تعیین می شود. برخی از ترکیبات زرد روشن یا حتی نارنجی هستند، در حالی که برخی دیگر قهوه ای با رنگ زرد هستند. آنها عمدتا در آب ضعیف حل می شوند، اما این توانایی را می توان با گرم کردن مخلوط افزایش داد.
مشخص است که مشتقات نیتروفوران در الکل بسیار محلول هستند. می توانید از یک سری استفاده کنیدسایر مواد آلی، از جمله دی متیل فرمامید، پروپیلن گلیکول. داروها با افزایش حساسیت به نور خورشید مشخص می شوند، بنابراین حتی محلول های آب، الکل (و سایر) داروها باید از نور روز پنهان شوند. یک اثر بسیار منفی از پرتو فرابنفش مشاهده می شود - مولکول تقریباً فوراً از بین می رود. این محدودیت‌هایی را بر گزینه‌های ذخیره‌سازی اعمال می‌کند: از ظروف شیشه‌ای تیره استفاده می‌شود.
"Furagin": ویژگی های برنامه
این دارو را می توان با خیال راحت در میان محبوب ترین مشتقات نیتروفوران در زمان ما قرار داد. این تا حد زیادی به دلیل امکان ترکیب با سایر داروهای ضد میکروبی است. این ابزار تأثیر مشخصی بر تهاجم نشان می دهد:
- استافیلوکوک؛
- Klebsiell;
- shigella.
ماده فعال صدمات جبران ناپذیری به پروتئین باکتریایی وارد می کند که به دلیل آن نمی توان مولکول های DNA تولید کرد، فرآیندهای تنفسی مختل می شود. تحت تأثیر چنین واکنشی، میکروبی که عفونت را تحریک کرده است نمی تواند به اندازه یک سلول سالم سموم تولید کند، که به سرعت منجر به بهبود رفاه می شود. پزشکان توجه دارند: توقف درمان قبل از تکمیل دوره توصیه شده توسط پزشک غیرقابل قبول است، زیرا سلامتی نشانگر از بین بردن میکرو فلور بیماری زا نیست.
