عمل دارویی داروی دارویی "آلوپورینول" کاهش سطح اشباع اسید و جلوگیری از رسوب و رشد به اصطلاح اورات است، به دلیل تأثیر بر مکانیسم تشکیل اسید اوریک در بدن طبق دستورالعمل استفاده از "Allopurinol-EGIS" 100 و 300 میلی گرم و همچنین سایر تولید کنندگان، نشانه های اصلی برای تجویز دارو شامل پیشگیری و درمان درمانی نقرس (به استثنای دوره تشدید و التهاب) است. سنگ کلیه در کلیه ها، انکوتراپی در حین ناشتایی درمانی.
همه آنالوگ های دارویی داروی فوق به هر نحوی حاوی ترکیب شیمیایی آلوپورینول هستند، تفاوت بین آنها در ترکیبات مختلف تشکیل دهنده آن نهفته است که به نوبه خود بر اثر غلیظ تر یا خفیف تر تأثیر می گذارد. بدن طبیعتاً تفاوت اجزاء به طور مستقیم بر قیمت داروها تأثیر می گذارد.
فارماکودینامیک
"آلوپورینول" و متابولیت اصلی آن اکسی پورینول، بیوسنتز اسید اوریک را مختل می کند، دارای خواص اورواستاتیک است که بیشتر بر اساس توانایی تخریب پروتئین گزانتین اکسیداز است که منجر به کاهش تجمع اسید اوریک و کاهش تجمع اسید اوریک می شود. باعث انحلال اورات ها می شود.
فارماکوکینتیک
دارو در مدت زمان کوتاهی در قسمت فوقانی مری جذب می شود. پس از مصرف داخلی، دارو پس از نیم ساعت تا یک ساعت در پلاسمای خون ظاهر می شود. فراهمی زیستی این ماده در محدوده 67-90٪ است.
به اوج اشباع بعد از یک ساعت و نیم می رسد. این دارو عملا با پروتئین های پلاسما ترکیب نمی شود. مقدار اختلاف آن در رقم 1.3 لیتر بر کیلوگرم است.
عامل به سرعت (نیمه عمر از پلاسمای خون دو ساعت است) از طریق گزانتین اکسیداز و آلدهید اکسیداز اکسید می شود و به اکسی پورینول تبدیل می شود، که همچنین یک مهار کننده قوی گزانتین اکسیداز در نظر گرفته می شود، اما نیمه عمر متابولیت می تواند ادامه داشته باشد. از سیزده تا سی ساعت با توجه به نیمه عمر طولانی، ممکن است در شروع درمان تا رسیدن به اشباع تعادل تدریجی ایجاد شود. در بیماران با عملکرد خوب کلیه، میانگین غلظت پنج تا ده میلی گرم در لیتر پس از یک دوز است. "آلوپورینول" عمدتاً از طریق کلیه ها دفع می شود، در حالی که کمتر از 10٪ از این ماده به شکل اصلاح نشده دفع می شود. تقریباً 20٪ از طریق مدفوع دفع می شود. ماده فعال پس از بازجذب لوله ای به شکل اصلاح نشده از طریق ادرار دفع می شود.
دستورالعمل استفادهقرص های "آلوپورینول" ("EGIS"، "Teva"، "Nycomed" و غیره)، که بررسی های آنها مثبت است، می گوید که آسیب شناسی کلیه ها منجر به افزایش نیمه عمر اکسی پورینول می شود، به همین دلیل، بیماران با نارسایی کلیه باید توصیه های مربوط به دوزها را دنبال کنید.
نشانه ها
بررسی ها و دستورالعمل های استفاده از "Allopurinol" در قرص ها مصرف: را توصیه می کنند
بیماران بالای 18 سال. درمان مطلقاً تمام اشکال هیپراوریسمی که با تغذیه مناسب کنترل نمی شوند، با مقدار اسید اوریک در محدوده پانصد و پنجاه میکرومول در لیتر و بیشتر. بیماری هایی که با افزایش مقدار اسید اوریک تحریک می شوند، به ویژه نقرس، نفروپاتی اورات و سنگ ادراری اورات. هیپراوریسمی ثانویه با ریشه های مختلف؛ هیپراوریسمی اولیه و ثانویه در هموبلاستوزهای مختلف
کودکان و نوجوانان با وزن بیش از 15 کیلوگرم. هیپراوریسمی ثانویه با ریشه های مختلف؛ نفروپاتی اورات که در نتیجه درمان سرطان خون ظاهر شد. بیماری لش-نیهان و کمبود آدنین فسفریبوزیل ترانسفراز
کودکان و نوجوانان با وزن بیش از ۴۵ کیلوگرم. هیپراوریسمی ثانویه با ریشه های مختلف؛ نفروپاتی اورات، که در نتیجه درمان بیماری خون ظاهر شد. کمبود آنزیم مادرزادی، به ویژه دیس ژنیتالیسم Lesch-Nyhan و کمبود آدنین فسفریبوزیل ترانسفراز
موارد منع مصرف
حساسیت بالا به "آلوپورینول" یا هر یک از ترکیبات دارو.
آسیب شناسی شدید عملکرد کلیه (کلیرانس کراتینین کمتر از 2 میلی لیتر در دقیقه) و کبد.
اگر کلیرانس کراتینین کمتر از 20 میلی لیتر در دقیقه است، از قرص های 300 میلی گرمی استفاده نکنید.
چگونه استفاده کنیم؟
سهم روزانه به صورت جداگانه در ارتباط با درجه غلظت اسید اوریک تعیین می شود. برای کاهش خطر واکنش های ثانویه، درمان باید با 100 میلی گرم یک بار در روز شروع شود و تنها در صورتی افزایش یابد که سطح اسید اوریک به اندازه کافی کاهش نیابد.
در دستورالعمل استفاده از "Allopurinol" (300 میلی گرم) دوره زیر نشان داده شده است:
- برای شرایط خفیف، 0.1 گرم تا 0.2 گرم در روز؛
- برای شرایط متوسط وخیم - از 0.3 گرم تا 0.6 گرم در روز؛
- برای شرایط جدی - از 0.7 گرم تا 0.9 گرم در روز.
اگر مقدار مصرف روزانه بیش از 300 میلی گرم باشد، باید به چند دوز تقسیم شود (هر بار بیش از 300 میلی گرم).
هنگام محاسبه دوز یک ماده به ازای وزن بدن بیمار، از دوزهای 2-10 میلی گرم بر کیلوگرم استفاده کنید.
کودکان و نوجوانان. سهم روزانه 0.01 گرم بر کیلوگرم وزن بدن است که به سه دوز تقسیم می شود. بیشترین میزان مصرف روزانه 0.4 میلی گرم است. از قرص های 0.1 گرمی استفاده کنید
سن بالغ. با توجه به نبود اطلاعات ویژه در مورد مصرف دارو در این دسته از بیماران، توصیه می شود از کمترین دوزهای منطقی درمانی استفاده شود. باید در نظر گرفته شودتوجه به احتمال آسیب شناسی عملکرد کلیه در بیماران مسن.
آسیب شناسی کلیه ها. از آنجایی که دارو و متابولیت‌های آن از طریق کلیه‌ها دفع می‌شوند، اگر عملکرد آنها پاتولوژیک باشد، اگر قسمت به درستی انتخاب نشود، احتمال مصرف بیش از حد وجود دارد.
در بیماری شدید کلیوی، حداکثر دوز روزانه 0.1 گرم است. یک دوز واحد 0.1 گرم با فاصله زمانی بیش از یک روز (هر دو روز) قابل قبول است.
بیماران مبتلا به آسیب شناسی کبد.
بیماران مبتلا به بیماری کبدی باید کمترین دوز ممکن را تجویز کنند. نظارت دوره ای تست های عملکرد کبد در شروع درمان توصیه می شود.
قرص های 0.3 گرمی نباید برای این بیماران به دلیل محتوای بالای عنصر عملکردی تجویز شود.
قرص ها را باید بعد از غذا، بدون جویدن، همراه با آب فراوان مصرف کرد.
طول دوره درمان بستگی به سیر بیماری دارد. به منظور جلوگیری از تشکیل سنگ های اگزالاتی و اوراتی و در هیپراوریسمی اولیه و نقرس، در اکثر موارد باید از درمان طولانی مدت استفاده شود. برای هیپراوریسمی ثانویه، بسته به افزایش سطح اسید اوریک، یک دوره کوتاه مدت توصیه می شود.
Overdose
پیش از این پس از مصرف یک دوز بیست گرمی، گاهی اوقات علائمی مانند استفراغ، حالت تهوع، اسهال و سرگیجه مشاهده می شد. در موارد دیگر، یک وعده 22.5 گرمی نتایج نامطلوبی ایجاد نکرد. بعد ازمصرف طولانی مدت 0.2-0.4 گرم در روز، بیماران مبتلا به اختلال عملکرد کلیه علائم شدید مسمومیت (واکنش های پوستی، تب، هپاتیت، ائوزینوفیلی و عوارض نارسایی کلیوی) را توصیف کردند. در صورت مصرف بیش از حد، پویایی گزانتین اکسیداز به طور قابل توجهی سرکوب می شود، اما تنها در مورد استفاده پیچیده از 6- مرکاپتوپورین و آزاتیوپرین، اثر این ماده با عوارض قابل توجهی همراه است.
طبق دستورالعمل مصرف، در صورت مشکوک شدن به مصرف بیش از حد، بیمار باید شستشوی معده، تحریک تهوع یا استفاده از زغال فعال و فسفات سدیم را انجام دهد.
عوارض جانبی
در دستورالعمل استفاده از آلوپورینول عوارض جانبی به شرح زیر است.
در آغاز درمان، حملات فوری نقرس ممکن است رخ دهد.
واکنش های جزئی در حضور نارسایی کلیوی و/یا کبدی یا هنگامی که با آمپی سیلین یا آموکسی سیلین ترکیب می شود، شایع تر است.
درماتولوژی: سندرم استیونز-جانسون، نکرولیز سمی اپیدرمی. آلوپسی، فورونکولوز، آنژیوادم، دپیگمانتاسیون مو. شایع ترین واکنش های پوستی (تقریباً 4٪) در هر دوره از درمان رخ می دهد و می تواند به صورت راش بیان شود. در صورت بروز این واکنش ها، مصرف دارو باید فورا قطع شود. حتی پس از کاهش علائم، می توانید دارو را در دوزهای پایین (مثلاً 50 میلی گرم در روز) تجویز کنید. در صورت لزوم ایندوز را می توان در طول زمان افزایش داد. در صورت بروز تظاهرات ثانویه بثورات پوستی، مصرف این ماده باید قطع شود، زیرا ممکن است پدیده های حساسیت شدید ایجاد شود.
سیستم ایمنی: واکنش‌های حساسیت مفرط نوع تاخیری همراه با تب، بثورات پوستی و سایر آسیب‌شناسی‌هایی که بر سلامت تأثیر منفی می‌گذارند (افزایش برگشت‌پذیر ترانس آمینازها و آلکالین فسفاتاز). کلانژیت و سنگ گزانتین؛ شوک آنافیلاکتیک.
کبد: ناهنجاری های عملکرد کبد از بزرگ شدن بدون علامت تست های عملکرد کبد تا هپاتیت (شامل مرگ کبد و هپاتیت گرانولوماتوز).
دستگاه گوارش: استفراغ، تهوع، اسهال. هماتمز، استئاتوره، استوماتیت.
خون: آسیب شناسی شدید مغز استخوان به خصوص در بیماران مبتلا به نارسایی کلیوی بسیار نادر است. به ندرت تغییراتی در شمارش خون، آپلازی اریتروسیتی واقعی وجود دارد.
سیستم عصبی: آتاکسی، بیماری محیطی، اختلال چشایی، کما، میگرن، نوروپاتی، گیجی، سرگیجه، بی حالی، بی حسی.
سیستم قلبی عروقی: برادی کاردی، فشار خون شریانی.
تداخل با سایر داروها
"آلوپورینول" خروج پروبنسید را به تاخیر می اندازد. اثربخشی دارو با استفاده از موادی که می‌توانند اسید اوریک را حذف کنند کاهش می‌یابد.
مصرف همزمان "آلوپورینول" و "کاپتوپریل" ممکن است خطر واکنش های پوستی را به ویژه در موارد مزمن افزایش دهد.بیماری کلیوی.
ممکن است اثر داروهای ضد انعقاد (کومارین) افزایش یابد، به همین دلیل نظارت مکرر بر لخته شدن خون و همچنین کاهش دوز مشتقات کومارین ضروری است.
در آسیب شناسی عملکرد کلیه، به ویژه با استفاده ترکیبی از داروها، ممکن است اثر هیپوگلیسمی کلرپروپامید طولانی شود که نیاز به کاهش دوز دارد.
در بخش های قابل توجهی، دارو متابولیسم تئوفیلین را مهار می کند، به همین دلیل، در شروع درمان با آلوپورینول یا با افزایش دوز آن، سطح تئوفیلین پلاسما باید کنترل شود.
هنگام استفاده از داروهای حاوی سیتواستاتیک، تغییر در ترکیب خون بیشتر از یک بار مصرف مواد فعال رخ می دهد. به همین دلیل، شمارش خون باید در فواصل زمانی کوتاه کنترل شود.
با مصرف پیچیده دارو با ویدارابین، پنجاه درصد پلاسمای نهایی طولانی می شود، در نتیجه برای جلوگیری از افزایش شدت واکنش های ثانویه، چنین ترکیبی باید با احتیاط مصرف شود. هنگام استفاده از یک ماده دارویی، غلظت سیکلوسپورین در پلاسما ممکن است افزایش یابد - افزایش شدت واکنش های ثانویه به سیکلوسپورین قابل قبول است.
دارو باعث تجمع آهن در سلول های کبدی می شود. مصرف مکمل آهن باید کاهش یابد.
"آلوپورینول" می تواند منجر به افزایش شدت واکنش های جزئی داروها شود، به ویژه هنگامی که همزمان با تهدید کاپتوپریل استفاده شود.بروز واکنش های پوستی ممکن است افزایش یابد، به ویژه در نارسایی دائمی کلیه.
آنالوگ
آنالوگ های دارو کمتر از خود دارو مؤثر نیستند. قیمت چنین داروهایی کاملاً مقرون به صرفه است. از جمله رایج ترین آنالوگ های آلوپورینول که دستورالعمل ها و بررسی های آنها مشابه داروی توصیف شده است، می توانید در Purinol، Sanfipurol، Zilorik توقف کنید.
پورینول
تولید شده در قرص، تبادل اسید اوریک را تنظیم می کند. نشانه اصلی استفاده، نقرس یا آرتریت نقرسی است. در هنگام مصرف این دارو، تشدید فرآیند التهابی و حل شدن سنگ در مثانه با خروج بیشتر امکان پذیر است. بنابراین، در طول درمان با پورینول، مصرف آب فراوان توصیه می شود.
Allopurinol-EGIS
موثرترین دارو از نظر کاهش میزان اسید اوریک در موارد مشابه تشخیصی، طبق دستورالعمل مصرف، "Allopurinol-EGIS" است. در بررسی ها، هم بیماران و هم پزشکان تأیید می کنند که این دارو کاملاً تهاجمی است و می تواند باعث تشدید نقرس شود، بنابراین کلشی سین برای افراد مسن و بیماران مبتلا به آسیب شناسی کلیه توصیه می شود. همچنین برای درمان نقرس و سنگ کلیه تجویز می شود.
Allopurinol Nycomed
به عنوان دارویی برای پیشگیری استفاده می شودتشکیل و رشد سنگ در اوره و تسریع دفع آنها از طریق ادرار. از ویژگی های این دارو جذب سریع (یک یا دو ساعته) و جذب کامل آن از دستگاه گوارش است.
Allopurinol Teva
برای نقرس، انکوپاتولوژی و مهمتر از همه برای تنظیم متابولیسم پورین در کودکان توصیه می شود. این دارو کاملاً غلیظ است، بنابراین می توان قرص را به چند قسمت تقسیم کرد.
Zilorik
دارویی که عملکرد دارویی آن کاهش سطح کلی اورات در بدن و جلوگیری از رسوب آن در اندام ها است. این دارو به دلیل ترکیبات همراه خود، عملاً عوارض جانبی ایجاد نمی کند، اما برای عدم تحمل فردی تجویز نمی شود.
Sanfipurol
دارویی که فرآیند متابولیک اسید اوریک را تنظیم می کند. به عنوان آنالوگ برای نقرس، سنگ کلیه، نفروپاتی، لوسمی استفاده می شود. در طول درمان با سانفیپورول، مصرف حداکثر دو لیتر مایعات در روز توصیه می شود.
درمان با استفاده از "Allopurinol" و آنالوگ های آن، به طور معمول، با دوزهای روزانه کم شروع می شود و در دوران بارداری و شیردهی منع مصرف دارد. لازم به ذکر است که تجویز و میزان مصرف داروهای فوق منحصراً توسط پزشک معالج صورت می گیرد.
بنابراین، مقاله بحث می کنددستورالعمل استفاده "آلوپورینول" 100 و 300 میلی گرم.
