Capecitabine (lat. Capecitabinum) ماده ای است که از مشتقات فلوروپیریمیدین کاربامات است. این به گروه آنتی متابولیت ها تعلق دارد - ترکیبات خاصی که می توانند رشد تومورهای بدخیم را مهار کنند. علاقه به چنین موادی در سال 1960 به وجود آمد. در ابتدا، داده های مثبت از طریق مطالعات روی موش های آزمایشگاهی به دست آمد. مدتی بعد، اثربخشی آنها در درمان برخی سرطان های انسانی کشف شد.
امروزه بسیاری از داروهای ضد سرطان حاوی کپسیتابین به عنوان یک ماده فعال هستند. بازخورد بسیاری از بیماران حاکی از موفقیت استفاده از چنین داروهایی در درمان ضد سرطان است.
گروه دارویی و خواص
فرمول کپسیتابین 5'-deoxy-5-fluoro-N-[(pentyloxy)carbonyl]cytidine است. گروه شیمیایی ضد متابولیت ها با تعدادی از مواد که در طبیعت نزدیک به محصولات متابولیسم انسان (متابولیسم) هستند نشان داده می شود. آنها می توانند وارد واکنش های متابولیک شوند، آنها را اصلاح کنند و برخی از فرآیندهای بیوشیمیایی را مهار کنند.در این مورد، نقض فعالیت حیاتی طبیعی سلول های تومور و مهار رشد آنها هنگام استفاده از داروهای مبتنی بر ماده کپسیتابین وجود دارد. بررسی افراد از کاهش اندازه نئوپلاسم ها صحبت می کند. این مکانیسم اثر سیتواستاتیک نامیده می شود.
اینگونه خواص مواد ضد متابولیت استفاده از آنها را در درمان ضد تومور ممکن می سازد. اثربخشی آنها در رابطه با نئوپلاسم های بدخیم دستگاه گوارش و غدد پستانی ثابت شده است. در عین حال، هم تک درمانی و هم ترکیب با سایر روش ها نتیجه خوبی می دهد. تا به امروز، بیش از 800 دارو بر اساس آنتی متابولیت ها ساخته شده است، اما جستجو برای گروه های جدید از ترکیبات هنوز ادامه دارد.
مکانیسم عمل
فعال شدن کاپسیتابین در بافت های خود تومور رخ می دهد و پس از آن شروع به تأثیر سمی روی سلول های خود می کند (مکانیسم سیتوتوکسیک). این ماده در واکنش های متابولیک نقش دارد و منجر به این واقعیت می شود که سلول های سالم و تومور به آنالوگ های سیتوتوکسیک تبدیل می شوند. در این مورد، نقض تولید ماده لازم برای سنتز DNA و بر این اساس، فرآیند تقسیم وجود دارد.
به این ترتیب رشد سلول ها متوقف می شود. طبق سناریویی دیگر، "جایگزینی" یک ماده با ماده دیگر وجود دارد که در نتیجه هنگام مصرف داروهای مبتنی بر ترکیب کپسیتابین، سنتز پروتئین مختل می شود. راهنما این فرآیند را به تفصیل شرح می دهد.
مکانیسم این دگرگونی احتمال آسیب به افراد سالم را به حداقل می رساندسلول ها. کاپسیتابین در خود تومور بیشتر از بافت های اطراف آن متمرکز است. زمانی که فردی تحت درمان دارویی مبتنی بر ماده کپسیتابین قرار می گیرد، این ویژگی کمتر به بدن آسیب می زند. دستورالعمل استفاده، مصرف دارو را در دوزهای کاملاً تجویز شده توصیه می کند که توسط پزشک معالج تعیین می شود.
سکونت ماده در بدن
پس از مصرف کپسیتابین، به سرعت در دستگاه گوارش جذب می شود. اگر در این زمان غذا بخورید، این روند کند می شود. بنابراین، تجویز داروهای مبتنی بر آنتی متابولیت ها بعد از غذا انجام می شود. دگرگونی های بیشتر این ماده در کبد اتفاق می افتد، مقدار مشخصی از کپسیتابین و متابولیت های آن به پروتئین ها (به عنوان مثال، آلبومین خون) متصل می شود. حداکثر سطح پلاسمایی 1.5-3 ساعت پس از تجویز دارو به دست می آید. این توسط دستورالعمل داروی "Capecitabine" نشان داده شده است. آنالوگ ها فارماکوکینتیک مشابهی دارند.
بیشتر ماده از طریق ادرار دفع می شود و کمتر از طریق مدفوع. علاوه بر این، بدن نه تنها کاپسیتابین را بدون تغییر (حدود 3٪)، بلکه مشتقات آن را نیز باقی می گذارد. برخی از آنها به ترکیبات کمتر فعال متابولیزه می شوند. وجود و تبدیل کاپسیتابین در بدن تحت تأثیر جنسیت، سن، نژاد نیست.
هنگام انتصاب؟
کاپسیتابین به شکل داروهای مختلف برای بیماران مبتلا به سرطان سینه از جمله کسانی که در مرحله متاستاز هستند تجویز می شود. در این مورد، این ماده به عنوان بخشی از تک درمانی یا درمان ترکیبی در صورت وجود موارد منع مصرف یا بی اثر بودن استفاده می شود.شیمی درمانی اغلب، کپسیتابین با دوستاکسل ترکیب می شود.
همچنین برای بیماران مبتلا به سرطان روده بزرگ، مری، معده، پانکراس، سرطان کولورکتال چه در مرحله انتشار موضعی و چه در حین متاستاز تجویز می شود. در درمان سرطان روده بزرگ، "کاپسیتابین" نیز تجویز می شود. دستورالعمل استفاده توصیه می کند که دوز را با دقت دنبال کنید و از توصیه های پزشک خود پیروی کنید.
تعامل با ابزارهای دیگر
اگر دوره های شیمی درمانی بی اثر باشد، متخصص سرطان می تواند یک درمان ترکیبی را تجویز کند که شامل "کاپسیتابین" است. دستورالعمل استفاده فهرستی از وجوه ارائه می دهد که با آنها ترکیب موفقیت آمیزی امکان پذیر است.
به عنوان مثال، با "Docetaxel" - دارویی با نوع اثر سیتوتوکسیک، با منشاء گیاهی. این می تواند برای مدت طولانی در غلظت های بالا در سلول ها باقی بماند. با این حال، این ترکیب از عوامل در افراد دارای تعداد پلاکت و نوتروفیل به ترتیب 100000/μl و 1500/μl منع مصرف دارد. همچنین، "Docetaxel" برای بیمارانی که میزان بیلی روبین آنها افزایش یافته است استفاده نمی شود. در این مورد، عواقب ناخوشایند ممکن است. اگر "دوستاکسل" به دلایلی از رژیم درمانی خارج شد، درمان را با "کاپسیتابین" ادامه دهید، اما با دوزهای کاهش یافته.
در صورت بروز واکنش حساسیت مفرط، درمان با کپسیتابین و دوستاکسل قطع شده و علائم برطرف می شوند. طرح ترکیبیمصرف دارو توسط یک انکولوژیست ماهر ایجاد می شود. اگر اثرات سمی رخ دهد، این طرح تنظیم می شود.
"Capecitabine" به طور همزمان با "Sorivudine" - یک عامل ضد ویروسی تجویز نمی شود. این ترکیب ممکن است سمیت داروی اول را افزایش دهد. مصرف ترکیبی با داروی ضد صرع "فنی توئین" غلظت دومی را در پلاسمای خون افزایش می دهد. همچنین هنگام استفاده از داروهای ضد انعقاد کومارین و داروها، که جزء اصلی کپسیتابین است، نقض لخته شدن خون ممکن است. دستورالعمل استفاده در مورد عواقب احتمالی هشدار می دهد، بنابراین ابتدا باید آن را بخوانید.
برای چه کسانی منع مصرف دارد؟
دلایل استفاده منع مصرف یا محدود از دارو ممکن است:
- حساسیت بالا (واکنش حساسیت بیش از حد).
- نارسایی شدید کلیه و کبد.
- مراحل مختلف بارداری (دارو روی جنین تأثیر می گذارد)، به جز زمانی که زندگی مادر در اولویت است؛
- شیر دادن به نوزاد.
همچنین، استفاده از کپسیتابین برای افراد مبتلا به بیماری عروق کرونر قلب (CHD)، با وضعیت افزایش غلظت بیلی روبین در خون، آسیب کبدی با متاستاز با نقض عملکردهای اساسی آن، محدود است. برای کودکان خردسال و افراد مسن مصرف دارو توصیه نمی شود. این دستورالعمل داروی "Capecitabine" را تأیید می کند. بررسی بیماران از بسیاری از عوارض جانبی و تظاهرات سمی بارفتار. بنابراین، درمان با کپسیتابین تحت نظارت دقیق متخصص انکولوژیست انجام می شود.
آیا عوارض جانبی وجود دارد؟
پس از مصرف دارو، سردرد، حالت خستگی سریع، بی تفاوتی و ضعف ممکن است. ممکن است بی خوابی یا برعکس، خواب آلودگی رخ دهد. در موارد نادر - اختلال در هماهنگی و تعادل، گیجی.
یک عارضه جانبی بر روی سیستم قلبی عروقی کم خونی (کم خونی) است. به میزان کمتر، آنژین صدری، ایسکمی میوکارد، حمله قلبی، نارسایی قلبی و غیره ممکن است. اگر اندام های تنفسی در این فرآیند درگیر باشند، تنگی نفس، احساس گلودرد، سرفه ممکن است ظاهر شود. بسیار نادر - آمبولی ریه، اسپاسم ریه.
هنگامی که به عنوان بخشی از تک درمانی یا درمان ترکیبی استفاده می شود، تأثیر منفی بر سیستم اسکلتی عضلانی ممکن است. خود را به صورت درد در اندام ها و کمر، بروز هیپرتونیک عضلانی (میالژی)، درد مفاصل (آرترالژی) نشان می دهد.
پوست نیز می تواند آسیب ببیند. شاید ظاهر درماتیت، اریتم، خشکی بیش از حد پوست، قرمزی، سوزن سوزن شدن، بی حسی، لایه برداری، خارش، افزایش رنگدانه، ضایعه نیز روی ناخن ها تأثیر بگذارد. در موارد نادر، ترک های پوستی، افزایش حساسیت به اشعه ماوراء بنفش، لایه برداری و افزایش شکنندگی صفحات ناخن رخ می دهد.
در میان سایر عوارض جانبی، فرآیندهای عفونی ممکن است در پس زمینه کاهش قدرت دفاعی بدن رخ دهد. از این گذشته، درمان دارویی باعث کاهش پلاکت ها و لکوسیت های خون می شود. چنینتظاهرات برای دستورالعمل استفاده از دارو "Capecitabine" توضیح داده شده است. آنالوگ ها اثرات مشابهی دارند.
مصرف دارو
"Capecitabine" فقط برای استفاده داخلی مناسب است. معمولاً نیم ساعت بعد از غذا با آب شسته می شود اما نه بعد.
دوز روزانه بسته به اندازه نئوپلاسم، مرحله رشد و سطح کل بدن توسط انکولوژیست معالج تعیین می شود. مطلوب است که متخصص قبلاً مهارت کار با این دارو را داشته باشد. اغلب، دوز دو برابر تجویز می شود - صبح و عصر. در این مورد، کل دوره به مدت دو هفته طول می کشد، سپس یک استراحت به مدت هفت روز، و پس از آن تکرار درمان.
برای بیماران مبتلا به نارسایی کلیوی، دوز روزانه کاهش می یابد. با کاهش تعداد لکوسیت ها (لکوپنی) و گرانولوسیت های نوتروفیل (نوتروپنی) در خون، دارو ادامه می یابد. بنابراین دستورالعمل استفاده از داروی "Capecitabine" را توصیه می کند. مترادف یا آنالوگ به ابتکار پزشک معالج تجویز می شود.
سطوح سمیت
درجات مختلفی وجود دارد که بر اساس آنها اثر سمی دارو "Capecitabine" ایجاد می شود (دستورالعمل استفاده). بازخورد بسیاری از مردم نشان می‌دهد که این فرآیند کاملاً فردی است.
درجات مختلفی از سمیت وجود دارد:
- 1 درجه. عوارض جانبی جزئی ظاهر می شود.
- 2 درجه. اسهال شدید (حداکثر 4 بار در روز) همراه با تورم اندام ها، قرمزی، اختلال در فعالیت،افزایش شدید بیلی روبین در این مرحله، کپسیتابین تا زمانی که علائم سمیت مرحله 1 ظاهر شود، قطع می شود.
- 3 درجه. اسهال تا 9 بار در روز افزایش می یابد. سوء جذب رخ می دهد (سندرم سوء جذب). در این حالت لایه برداری شدید پوست، قرمزی، ظهور زخم و تاول مشاهده می شود. دردهای شدید در اندام ها، کاهش عملکرد وجود دارد. بیلی روبین 3 برابر افزایش می یابد. در این مرحله درمان قطع می‌شود و با تظاهر 1 درجه سمیت، دارو با دوز کاهش یافته ادامه می‌یابد.
- 4 درجه. اسهال مکرر - تا 10 بار در روز. توده های مدفوع با مخلوطی از خون. نیاز به معرفی داروهای دور زدن دستگاه گوارش وجود دارد. اگر علائمی از این درجه ظاهر شود، درمان قطع می‌شود و دیگر از سر گرفته نمی‌شود.
چه اقدامات احتیاطی باید انجام دهم؟
دوره درمان باید تحت نظارت دقیق پزشکی انجام شود. متخصص باید تظاهرات سمی را به موقع شناسایی کند - چه حالت تهوع، اسهال و غیره باشد. اگر این علائم شناسایی شوند، درمان تنظیم می شود. در صورت لزوم، علائم را از بین ببرید، دوز روزانه را کاهش دهید، استراحت کنید. اگر علائم سمیت تهدید کننده زندگی نیست، درمان را ادامه دهید.
برای افراد مبتلا به بیماری عروق کرونر قلب، نظارت متخصص باید به ویژه دقیق باشد. در این صورت باید تاثیر منفی بر سیستم قلبی عروقی را به موقع شناسایی کرد و اقدامات لازم را به موقع انجام داد.
متخصصان از مصرف این ماده در طب اطفال خودداری می کنند. اثربخشی استفاده از آن در کودکان ثابت نشده است. اگر یکیک زن در سنین باروری تحت درمان است، باید در مورد تأثیر کپسیتابین بر جنین هشدار داده شود. او باید در حین درمان از داروهای ضد بارداری مطمئن استفاده کند.
آماده سازی و آنالوگ
چندین محصول مبتنی بر کپسیتابین وجود دارد. 7 نام تجاری از داروهای تولید شده توسط چندین شرکت داخلی و خارجی در بازار روسیه وجود دارد. به عنوان مثال:
- "کاپسیتابین".
- "Capecitabine-TL".
- "Tutabin".
- "Xeloda".
- "Kabetsin".
- "Capecitover".
- "Capametin FS".
از آنجایی که همه این داروها بر اساس یک ماده فعال - کپسیتابین هستند، دستورالعمل آنها مشابه خواهد بود. معمولاً حاوی جدولی برای محاسبه دوز با در نظر گرفتن وزن بدن و یک طرح اصلاح درمان برای علائم سمیت در درجات مختلف است.
درک این نکته مهم است که اولین چیزی که باید با آن آشنا باشید، مثلاً در زمان تجویز "Capecitabine TL" یک دستورالعمل است. اطلاعات داده شده در آن برای استفاده مستقل از وجوه مناسب نیست! تمام محاسبات مربوط به تنظیم دوز و رژیم درمانی توسط پزشک معالج - یک انکولوژیست که صلاحیت کافی در این مورد دارد، انجام می شود. مصرف خودسرانه داروهای ضد سرطان صدمات جبران ناپذیری به بدن وارد می کند.
بیایید نگاهی دقیق تر به برخی از داروها بیندازیم.
شرح دارو
- "Capecitabine - TL" توسط شرکت روسی LLC "Technology of Medicines" تولید می شود.عنصر اصلی کپسیتابین است. دستورالعمل استفاده، فرم انتشار برای بسیاری جالب است. بیایید با جزئیات بیشتری در نظر بگیریم. اینها قرص های روکش دار هستند. محتوای ماده فعال 150 یا 500 میلی گرم است. اجزای کمکی: سلولز، لاکتوز، سدیم کراسکارملوز، هیپروملوز، استئارات منیزیم. بسته به دوز داروی "Capecitabine - TL" ممکن است یک بسته حاوی 60 یا 120 قرص باشد. دستورالعمل لزوماً حاوی اطلاعات دقیق در مورد استفاده از محصول است.
- "کاپسیتابین" یک داروی داخلی با همان ماده فعال است. توضیحات آن مشابه ابزار بالا است. فرم انتشار دارو "Capecitabine" - قرص. دستورالعمل استفاده نیز در بسته موجود است.
- "Kabetsin" یک داروی ضد تومور ساخت روسیه (Company Deco LLC) است. فرم انتشار - قرص های پوشش داده شده با فیلم از 150 یا 500 میلی گرم ماده فعال. اجزای جزئی: سلولز میکروکریستالی، کراسپوویدون، نشاسته، استئارات منیزیم. از داروخانه ها فقط با نسخه تجویز می شود.
- "Capecitover" محصول شرکت روسی JSC "Veropharm" است. این داروی ضد سرطان در قرص های 150 یا 500 میلی گرمی به تعداد 60 تا 120 عدد موجود است. ترکیبات دارو علاوه بر کپسیتابین شامل لاکتوز، سلولز، سدیم کراسکارملوز، استئارات سدیم و هیپروملوز می باشد.
- "Kapametin FS" - تولید شده توسط شرکت روسی "Nativa" - یک شرکت کننده فعال در برنامهجایگزینی واردات دارو "Capametin FS" با دوز 150 - 500 میلی گرم تولید می شود که ماده فعال آن کپسیتابین است. دستورالعمل استفاده (سازنده نیز در آن ذکر شده است) به شما می گوید که چند قرص در بسته بندی وجود دارد - 60 یا 120.
- "توتابین" یک داروی خارجی بر پایه کپسیتابین است. این محصول توسط شرکت آرژانتینی Laboratorio VARIFARMA S. A تولید می شود که ثبت کننده محصول نیز می باشد. "توتابین" به شکل قرص با محتوای ماده فعال 500 میلی گرم تولید می شود. بسته بندی - جعبه مقوایی با دستورالعمل های پیوست شده.
- Xeloda یک داروی ضد سرطان است. تولید شده در سوئیس توسط شرکت "F. Hoffman La Roche" و همچنین شعبه ها و دفاتر نمایندگی آن در کشورهای دیگر - مکزیک و ایالات متحده. 5 دارو با این نام تجاری در بازار روسیه وجود دارد. فرم انتشار - قرص (150 - 500 میلی گرم) 60 یا 120 عدد. در یک بسته.
بررسی
بررسی ها در مورد کار داروهای مبتنی بر کپسیتابین بسیار متفاوت است. اکثر آنها مثبت هستند، اما نظرات منفی نیز وجود دارد. با این حال، این وجوه را به عنوان خوب یا بد مشخص نمی کند، زیرا عامل فردیت ارگانیسم هر فرد باید همیشه در نظر گرفته شود. مصرف یک دارو توسط افراد مختلف هرگز نتیجه یکسانی ندارد. مهم این است که کدام اندام خاص تحت تأثیر نئوپلاسم قرار گرفته است و مدت زمانی است که این اتفاق افتاده است.
افرادی که دارو مصرف کرده اند در مورد آنها صحبت می کننداثر سمی قوی پس از چند روز استفاده. با این حال، بسیاری از بهبود قابل توجهی در وضعیت خود و حتی ورود به دوره بهبودی یاد می کنند. یک شرط مهم برای اثربخشی هرچه بهتر دارو برای یک فرد، مشاوره با یک متخصص سرطان و رعایت دقیق دستورالعمل های او در مورد درمان است.
