آنالوگ های پنی سیلین فرصت های جدیدی را برای پزشکان در درمان بیماری های عفونی باز کرده است. آنها در برابر آنزیم های باکتریایی و محیط تهاجمی معده مقاومت بیشتری دارند و عوارض جانبی کمتری دارند.
درباره پنی سیلین
پنی سیلین ها قدیمی ترین آنتی بیوتیک های شناخته شده هستند. آنها گونه های زیادی دارند، اما برخی از آنها به دلیل مقاومت ارتباط خود را از دست داده اند. باکتری ها توانستند خود را تطبیق دهند و نسبت به عملکرد این داروها حساس نشدند. این دانشمندان را وادار می کند تا انواع جدیدی از قالب ها، مشابه پنی سیلین، با خواص جدید ایجاد کنند.
پنی سیلین ها سمیت کمی برای بدن دارند، کاربرد نسبتاً گسترده ای دارند و نشانگر خوبی از عملکرد باکتری کش هستند، اما واکنش های آلرژیک به آنها بسیار شایع تر از آنچه پزشکان می خواهند است. این به دلیل ماهیت ارگانیک آنتی بیوتیک ها است. یکی دیگر از ویژگی های منفی را می توان به دشواری در ترکیب آنها با سایر داروها، به ویژه داروهای مشابه در کلاس، نسبت داد.
تاریخ
اولین ذکر پنی سیلین در ادبیات در سال 1963 صورت گرفت.کتابی در مورد مردان طب هندی آنها از مخلوط قارچ ها برای اهداف دارویی استفاده می کردند. برای اولین بار در جهان روشن، الکساندر فلمینگ موفق شد آنها را به دست آورد، اما این اتفاق عمدی نبود، بلکه به طور تصادفی، مانند تمام اکتشافات بزرگ.
قبل از جنگ جهانی دوم، میکروبیولوژیست های بریتانیایی روی موضوع تولید صنعتی داروها در حجم مورد نیاز کار می کردند. همین مشکل به طور موازی در ایالات متحده حل شد. از آن زمان، پنی سیلین به رایج ترین دارو تبدیل شده است. اما با گذشت زمان، گروه های دیگری از آنتی بیوتیک ها جدا و سنتز شدند که به تدریج جایگزین او از تریبون شد. علاوه بر این، مقاومت به دارو در میکروارگانیسم‌ها شروع شد و درمان عفونت‌های شدید را دشوار می‌کرد.
اصل اثر ضد باکتری
دیواره سلولی باکتری ها حاوی ماده ای به نام پپتیدوگلیکان است. آنتی بیوتیک های گروه پنی سیلین با ممانعت از تشکیل آنزیم های لازم بر سنتز این پروتئین تأثیر می گذارند. میکروارگانیسم به دلیل ناتوانی در تجدید دیواره سلولی می میرد.
با این حال، برخی از باکتری ها یاد گرفته اند که در برابر چنین تهاجم وحشیانه ای مقاومت کنند. آنها بتالاکتاماز تولید می کنند که آنزیم هایی را که بر پپتیدوگلیکان ها تأثیر می گذارند از بین می برد. برای مقابله با این مانع، دانشمندان مجبور شدند آنالوگ هایی از پنی سیلین ایجاد کنند که می تواند بتالاکتاماز را نیز از بین ببرد.
خطر برای انسان
در همان ابتدای دوران آنتی بیوتیک ها، دانشمندان به این فکر می کردند که چقدر برای بدن انسان سمی می شوند، زیرا تقریبا همهمعیارهای زنده از پروتئین ها ساخته شده اند. اما پس از تعداد کافی مطالعات، متوجه شدیم که عملاً هیچ پپتیدوگلیکان در بدن ما وجود ندارد، به این معنی که این دارو نمی تواند آسیب جدی ایجاد کند.
طیف اقدام
عملاً همه انواع پنی سیلین ها بر باکتری های گرم مثبت از جنس استافیلوکوک، استرپتوکوک، کورینه باکتریوم دیفتری و عامل ایجاد کننده طاعون تأثیر می گذارند. همچنین طیف اثر آنها شامل تمامی میکروارگانیسم های گرم منفی، گنوکوک ها و مننگوکوک ها، باسیل های بی هوازی و حتی برخی قارچ ها (مثلاً اکتینومیست ها) می شود.
دانشمندان در حال اختراع انواع جدیدی از پنی سیلین ها هستند و سعی می کنند از عادت باکتری ها به خواص باکتری کشی آنها جلوگیری کنند، اما این گروه از داروها دیگر برای درمان عفونت های بیمارستانی مناسب نیستند. یکی از خواص منفی این نوع آنتی بیوتیک ها دیس باکتریوز است، زیرا روده انسان توسط باکتری های حساس به اثرات پنی سیلین کلونیزه می شود. در هنگام مصرف دارو ارزش این را دارد که به خاطر بسپارید.
گونه های اصلی (طبقه بندی)
دانشمندان مدرن یک تقسیم مدرن پنی سیلین ها را به چهار گروه پیشنهاد می کنند:
- طبیعی که توسط قارچ سنتز می شوند. اینها عبارتند از بنزیل پنی سیلین ها و فنوکسی متیل پنی سیلین. این داروها طیف اثر باریکی دارند، عمدتاً در برابر باکتری های گرم منفی.
- داروهای نیمه مصنوعی با مقاومت به پنی سیلیناز. آنها برای درمان طیف گسترده ای از عوامل بیماری زا استفاده می شوند.نمایندگان: متی سیلین، اگزاسیلین، نافسیلین.
- Carboxypenicillins (carbpenicillin).
-
گروه داروهای وسیع الطیف:
- یوریدوپنی سیلین؛-آمیدوپنی سیلین.
اشکال بیوسنتزی
به عنوان مثال، ارزش دارد که برخی از رایج ترین داروهایی که در حال حاضر با این گروه مطابقت دارند ارائه دهید. احتمالاً معروف ترین پنی سیلین ها را می توان "بی سیلین-3" و "بی سیلین-5" در نظر گرفت. آنها پیشگام گروهی از آنتی‌بیوتیک‌های طبیعی بودند و تا زمانی که اشکال پیشرفته‌تری از آنتی‌بیوتیک‌ها به وجود آمدند، پرچم‌دار دسته خود بودند.
- "Extencillin". دستورالعمل استفاده بیان می کند که این یک آنتی بیوتیک بتالاکتام طولانی اثر است. نشانه های استفاده از آن تشدید بیماری های روماتیسمی و بیماری های ناشی از ترپونما (سیفلیس، یاو و پینتا) است. موجود در پودر دستورالعمل استفاده از "Extencillin" ترکیب با داروهای ضد التهابی غیر استروئیدی (NVPS) را توصیه نمی کند، زیرا امکان تعامل رقابتی وجود دارد. این ممکن است بر اثربخشی درمان تأثیر منفی بگذارد.
- "Penicillin-V" متعلق به گروه فنوکسی متیل پنی سیلین ها است. برای درمان بیماری های عفونی اندام های گوش و حلق و بینی، پوست و غشاهای مخاطی، سوزاک، سیفلیس، کزاز استفاده می شود. این به عنوان یک اقدام پیشگیرانه پس از جراحی، برای حفظ بهبودی در روماتیسم، کره، آندوکاردیت باکتریایی استفاده می شود.
- آنتی بیوتیک "Ospen" مشابه آن استداروی قبلی این به شکل قرص یا گرانول است. ترکیب آن با NVPS و داروهای ضد بارداری خوراکی توصیه نمی شود. اغلب در درمان بیماری های دوران کودکی استفاده می شود.
فرم های نیمه مصنوعی
این گروه از داروها شامل آنتی بیوتیک های اصلاح شده شیمیایی است که از کپک ها به دست می آیند.
- نخستین در این فهرست "آموکسی سیلین" است. دستورالعمل استفاده (قیمت - حدود صد روبل) نشان می دهد که دارو دارای طیف گسترده ای از عمل است و برای عفونت های باکتریایی تقریباً هر محلی استفاده می شود. مزیت آن این است که در محیط اسیدی معده پایدار است و پس از جذب، غلظت آن در خون بیشتر از سایر نمایندگان این گروه است. اما "آموکسی سیلین" را ایده آل نکنید. دستورالعمل استفاده (قیمت ممکن است در مناطق مختلف متفاوت باشد) هشدار می دهد که این دارو نباید برای بیماران مونونوکلئوز، آلرژی و زنان باردار تجویز شود. استفاده طولانی مدت به دلیل تعداد قابل توجهی از عوارض جانبی امکان پذیر نیست.
- نمک سدیم اگزاسیلین زمانی تجویز می شود که باکتری ها پنی سیلیناز تولید کنند. این دارو مقاوم به اسید است، می توان آن را به صورت خوراکی مصرف کرد، به خوبی در روده جذب می شود. به سرعت از طریق کلیه ها دفع می شود، بنابراین لازم است که غلظت مورد نظر در خون به طور مداوم حفظ شود. تنها منع مصرف یک واکنش آلرژیک است. به صورت قرص یا در ویال به صورت مایع برای تزریق موجود است.
- آخرین نماینده پنی سیلین های نیمه مصنوعی آمپی سیلین تری هیدرات است. دستورالعمل استفاده (قرص) نشان می دهدکه دارای طیف وسیعی از فعالیت است و بر باکتری های گرم منفی و گرم مثبت تأثیر می گذارد. این دارو به خوبی توسط بیماران تحمل می شود، اما باید در مورد کسانی که داروهای ضد انعقاد مصرف می کنند (به عنوان مثال، افراد مبتلا به آسیب شناسی سیستم قلبی عروقی)، احتیاط کرد، زیرا این دارو باعث افزایش عملکرد آنها می شود.
حلال
پنی سیلین در داروخانه ها به صورت پودر برای تزریق فروخته می شود. بنابراین، برای تجویز داخل وریدی یا عضلانی، آنها باید در مایع حل شوند. در خانه می توانید از آب مقطر برای تزریق، محلول ایزوتونیک کلرید سدیم یا محلول دو درصد نووکائین استفاده کنید. باید به خاطر داشت که حلال نباید خیلی گرم باشد.
موارد، موارد منع مصرف و عوارض جانبی
علائم درمان آنتی بیوتیکی عبارتند از: پنومونی لوبار و کانونی، آمپیم پلور، سپسیس و سپتی سمی، اندوکاردیت سپتیک، مننژیت، استئومیلیت. لوزه های باکتریایی، دیفتری، مخملک، سیاه زخم، سوزاک، سیفلیس، عفونت های پوستی چرکی در میدان عمل قرار می گیرند.
منع مصرف کمی برای درمان با گروه پنی سیلین وجود دارد. اول، وجود حساسیت مفرط به دارو و مشتقات آن. ثانیاً، تشخیص ثابت شده صرع، که تزریق دارو به ستون فقرات را غیرممکن می کند. در مورد بارداری و شیردهی، در این مورد، مزایای مورد انتظار باید به طور قابل توجهی از خطرات احتمالی فراتر رود، زیرا سد جفتی برای پنی سیلین ها نفوذپذیر است. در حین مصرف داروکودک باید به طور موقت به روش دیگری برای تغذیه تغییر یابد، زیرا دارو به شیر منتقل می شود.
عوارض جانبی ممکن است در چندین سطح به طور همزمان رخ دهد.
از سمت سیستم عصبی مرکزی، حالت تهوع، استفراغ، تحریک پذیری، مننژیسم، تشنج و حتی کما ممکن است. واکنش های آلرژیک به شکل بثورات پوستی، تب، درد مفاصل و تورم ظاهر می شود. مواردی از شوک آنافیلاکتیک و مرگ و میر گزارش شده است. به دلیل اثر باکتری کشی، کاندیدیاز واژن و حفره دهان و همچنین دیس باکتریوز امکان پذیر است.
ویژگی های استفاده
با احتیاط، لازم است برای بیماران مبتلا به اختلال عملکرد کبد و کلیه با نارسایی قلبی ثابت تجویز شود. استفاده از آنها برای افراد مستعد واکنش های آلرژیک و همچنین برای افرادی که به سفالوسپورین ها حساس هستند توصیه نمی شود.
اگر پنج روز پس از شروع درمان، تغییری در وضعیت بیمار ایجاد نشد، باید از آنالوگ های پنی سیلین یا جایگزینی گروه آنتی بیوتیک ها استفاده کرد. همزمان با انتصاب، به عنوان مثال، ماده "بی سیلین-3"، باید مراقبت های لازم برای جلوگیری از سوپر عفونت قارچی انجام شود. برای این کار داروهای ضد قارچ تجویز می شود.
لازم است به طور واضح به بیمار توضیح داده شود که قطع دارو بدون دلیل موجه باعث مقاومت میکروارگانیسم ها می شود. و برای غلبه بر آن، به داروهای قوی تری نیاز دارید که عوارض جانبی شدیدی ایجاد کنند.
آنالوگ های پنی سیلین در طب مدرن ضروری شده اند.اگرچه این اولین گروه باز آنتی بیوتیکی است، اما همچنان برای درمان مننژیت، سوزاک و سیفلیس مرتبط است، دارای طیف اثر به اندازه کافی گسترده و عوارض جانبی خفیفی است که برای کودکان تجویز می شود. البته، مانند هر دارویی، پنی سیلین ها دارای موارد منع مصرف و عوارض جانبی هستند، اما احتمال استفاده از آنها بیش از حد جبران می شود.
