مهارکننده های کربوآنهیدراز دیورتیک هایی هستند که به عنوان دیورتیک یا دیورتیک استفاده نمی شوند. اندیکاسیون تجویز این داروها گلوکوم خواهد بود. بیایید نگاهی دقیق‌تر به محبوب‌ترین آنها بیندازیم.
استازولامید (استازولامید)
خاصیت ادرارآور دارد. کربنیک انیدراز لوله های پروگزیمال کلیه را متوقف می کند، بازجذب پتاسیم، سدیم و یون های آب را کاهش می دهد (باعث افزایش دیورز می شود)، منجر به کاهش BCC و اسیدوز متابولیک می شود. با مهار کربنیک انیدراز جسم مژگانی و کاهش فشار داخل چشم و کاهش ترشح زلالیه باعث فعالیت ضد صرع در مغز می شود. جذب خوبی از دستگاه گوارش دارد و پس از دو ساعت در Cmax خون جذب می شود. این عمل می تواند تا 12 ساعت طول بکشد. IOP را 40-60% کاهش می دهد و تولید مایع داخل چشم را کاهش می دهد.
موارد و دوز
نشانه های اصلی: فشار خون چشم، گلوکوم. برای گلوکوم، 0.125-0.25 گرم خوراکی 1-3 بار در روز یک روز در میان به مدت 5 روز مصرف شود، پس از آن لازم است.استراحت دو روزه.
عوارض جانبی: تهوع، بی اشتهایی، اسهال، آلرژی، اختلال در حس لامسه، پارستزی، وزوز گوش، خواب آلودگی. همه اینها می تواند توسط مهار کننده های کربنیک انیدراز تحریک شود. این داروها موارد منع مصرف نیز دارند. اینها عبارتند از حساسیت مفرط (از جمله به سولفونامیدها)، بیماری آدیسون، تمایل به اسیدوز، بیماری حاد کبدی و کلیوی، بارداری، دیابت شیرین، اورمی..
دورزولامید (دورزولامید)
فعالیت ایزوآنزیم 2 کربنیک انیدراز را مهار می کند (واکنش هیدراتاسیون برگشت پذیر دی اکسید کربن و کم آبی اسید کربنیک را شروع می کند) بدن مژگانی. ترشح رطوبت داخل چشم تا 50 درصد کاهش می یابد، تشکیل یون های بی کربنات کند می شود و انتقال آب و سدیم تا حدی کاهش می یابد. تولید مایع داخل چشمی 38 درصد کاهش می یابد که بر خروجی آن تأثیری نمی گذارد.
عمدتاً از طریق لیمبوس، صلبیه یا قرنیه به کره چشم نفوذ می کند. تا حدی از غشای مخاطی چشم به سیستم عروقی جذب می شود (احتمالاً بروز دیورتیک و سایر اثرات مشخصه سولفونامیدها). پس از ورود این ماده به خون، به سرعت به گلبول های قرمز که حاوی مقدار زیادی کربنیک انیدراز II هستند، نفوذ می کند. دورزولامید 33% به پروتئین های پلاسما متصل می شود. حداکثر اثر کاهش فشار خون را پس از تزریق پس از 2 ساعت نشان می دهد و آن را به مدت 12 ساعت حفظ می کند. درتزریق تا 2 بار در روز فشار داخل چشم را 9-21٪ کاهش می دهد و هنگامی که 3 بار در روز القا می شود - 14-24٪. کاهش فشار داخل چشم هنگام استفاده از محلول 2 درصد می تواند حداکثر به 4.5-6.1 میلی متر جیوه برسد. یک محلول 3 درصد کمتر موثر خواهد بود زیرا سریعتر از حفره ملتحمه شسته می شود، زیرا باعث اشکی شدید می شود. در ترکیب با انتصاب تیمولول، اثر برجسته اضافی از 13 تا 21٪ دارد. مهارکننده‌های کربنیک انیدراز تأثیر کمتری بر فشار خون و ضربان قلب دارند. دیورتیک های این گروه برای هدف مورد نظر خود استفاده نمی شوند. بیشتر در مورد آن بعدا.
موارد و دوز
موارد مصرف: گلوکوم با زاویه باز اولیه و ثانویه، فشار خون چشم. این دارو 1 قطره 2-3 بار در روز تجویز می شود.عوارض جانبی: پارستزی، کاهش وزن، افسردگی، بثورات پوستی، کم خونی آپلاستیک، آگرانولوسیتوز، خستگی، سردرد، نکرولیز اپیدرمی سمی، تلخی در دهان، تهوع افزایش ضخامت قرنیه، ایریدوسیکلیت، بلفاریت، کراتیت، ورم ملتحمه، فتوفوبیا، تاری دید، خارش و سوزن سوزن شدن چشم، ناراحتی، سندرم استیونز جانسون، سوزش، اشک ریزش.
این مهارکننده کربنیک انیدراز (قطره چشمی) موارد منع مصرف زیر را دارد: حساسیت مفرط (از جمله سولفونامیدها)، دوران کودکی، بیماری حاد کبد و کلیه، بارداری و شیردهی.دارو: قطره چشم"Trusopt"، حاوی 20 میلی گرم هیدروکلراید دورزولامید در 1 میلی لیتر از محلول. ظرفیت بطری - 5 میلی لیتر. تولید شده در هلند توسط Merck Sharp & Dohme.
مهارکننده های کربوآنهیدراز: برینزولامید (برینزولامید)
جدیدترین مسدودکننده کربنیک انیدراز که در صورت استفاده موضعی، توانایی کاهش و کنترل چشمگیر IOP را دارد. برینزولامید دارای گزینش پذیری بالایی برای کربنیک انیدراز II و مناسب ترین خواص فیزیکی برای نفوذ موثر در چشم است. در مقایسه با دورزولامید و استوزولامید، مشخص شد که برینزولامید قوی ترین ماده در گروه بازدارنده کربنیک انیدراز است. شواهدی وجود دارد که استفاده موضعی یا داخل وریدی برینزولامید منجر به بهبود ONH می شود. همچنین به طور متوسط 20 درصد فشار داخل چشم را کاهش می دهد. همه مهارکننده های کربنیک انیدراز به این شکل عمل نمی کنند. مکانیسم اثر برینزولامید منحصر به فرد است.
موارد و دوزها
موارد مصرف: فشار خون چشمی، گلوکوم با زاویه باز. روزی 2 بار قطره قطره استفاده می شود.
عوارض: انحراف چشایی، احساس جسم خارجی، تاری دید پس از تزریق (موقت) و احساس سوزش. تحمل موضعی بهتر از دورزولامید.موارد منع مصرف: حساسیت به اجزای دارو (از جمله سولفونامیدها)، دوران کودکی، بارداری و شیردهی.
دارو: قطره چشمی Azopt حاوی 10 میلی گرم برینزولامید در 1 میلی لیتر سوسپانسیون. ظرفیتویال 5 میلی لیتر است. ساخت ایالات متحده توسط Alcon.
چه مهارکننده های کربنیک انیدراز دیگری وجود دارد؟
مشتقات پروستاگلاندین
Latanoprost (latanoprost) یک آگونیست انتخابی گیرنده پروستاگلاندین است. خروج مایع داخل چشم را از طریق مشیمیه کره چشم افزایش می دهد که منجر به کاهش فشار داخل چشم می شود. بر تولید زلالیه تأثیر نمی گذارد. ممکن است اندازه مردمک تغییر کند، اما فقط کمی. هنگامی که تزریق می شود، به شکل ایزوپروپیل اتر از طریق قرنیه نفوذ می کند و در آنجا به حالت اسید فعال بیولوژیکی هیدرولیز می شود که می تواند در 4 ساعت اول در مایع داخل چشمی و در پلاسما در ساعت اول تعیین شود. 0.16 لیتر / کیلوگرم - حجم توزیع. دو ساعت پس از چسبیدن به بالاترین غلظت ماده در زلالیه می رسد و پس از آن ابتدا در قسمت قدامی یعنی پلک ها و ملتحمه پخش می شود و سپس وارد بخش خلفی می شود (به مقدار کم). شکل فعال در بافت های چشم عملا متابولیزه نمی شود، عمدتاً تبدیل زیستی در کبد اتفاق می افتد. متابولیت ها عمدتاً از طریق ادرار دفع می شوند. برخی از مهارکننده‌های کربنیک انیدراز را در نظر بگیرید.
Unoprostone
ایزوپروپیل unoprostone یک مشتق دوکوسانوئیدی است که به سرعت فشار داخل چشم (IOP) را از طریق یک مکانیسم دارویی جدید کاهش می دهد. بدون تغییر زمان تولید مایع داخل چشمی، خروج آن را تسهیل می کند. مطالعات نشان داده است که در مقایسه با 0.5٪ نرتیمولول، ایزوپروپیل یونوپروستون دارای فعالیت مشابه یا حتی بالاتر در رابطه با کاهش فشار داخل چشم است. این دارو بر محل اقامت تأثیر نمی گذارد و باعث کاهش جریان خون در بافت های چشم، میوز یا میدریاز نمی شود. تاخیر در بازسازی قرنیه نیز تشخیص داده نشد. پس از مصرف موضعی، ایزوتروپیل یونوپروستون بدون تغییر در پلاسما شناسایی نشد.
مهارکننده های کربوآنهیدراز برای گلوکوم فقط باید توسط پزشک تجویز شود، خوددرمانی غیرقابل قبول است.
