مسدود کننده های گیرنده H1 هیستامین (به اختصار AGP) حدود هفتاد سال است که به بشر خدمت می کنند. آنها همیشه در پزشکی مورد تقاضا بوده اند. با این پیش زمینه، اخیراً بدون تجویز پزشک از آنها استفاده می شود که نگران کننده است. اغلب، چنین مسدود کننده هایی برای درمان پاتولوژی های آلرژیک استفاده می شود، با این حال، آنها اغلب در درمان پیچیده بیماری هایی مانند برونشیت، ذات الریه و فرآیندهای خودایمنی استفاده می شوند، که البته با دانش مدرن در مورد منشاء آنها در تناقض است.
بعد، بیایید نگاهی دقیق‌تر به مسدودکننده‌های گیرنده هیستامین H1 بیندازیم، ویژگی‌های آنها را دریابیم و علاوه بر این، دریابیم که کدام یک از آنها متعلق به نسل دوم هستند.
تعریف: مسدود کننده های گیرنده چیست؟
مسدود کننده های گیرنده H1-هیستامین داروها هستند. داروهای زیادی وجود دارند که بر آزادسازی و علاوه بر این، پویایی، سینتیک و متابولیسم هیستامین تأثیر می‌گذارند.اینها به طور خاص شامل آگونیست های فیزیولوژیکی و معکوس هیستامین می شوند.
از نظر تاریخی، اصطلاح "آنتی هیستامین ها" به داروهایی اطلاق می شود که گیرنده های H1-هیستامین را مسدود می کنند. از سال 1937، زمانی که اثر آنتی هیستامینی ترکیبی که قبلاً سنتز شده بود برای اولین بار به طور تجربی تأیید شد، پیشرفت هایی همراه با بهبود داروهای آنتی هیستامین درمانی در جریان است. حال بیایید به بررسی ویژگی‌های چنین دستگاه‌های پزشکی بپردازیم.
ویژگی های این صندوق
مطالعات متعدد نشان داده اند که هیستامین به دلیل اثراتی که بر گیرنده های دستگاه تنفسی، پوست و چشم انسان دارد، باعث علائم مشخصه آلرژی می شود و آنتی هیستامین هایی که به طور انتخابی گیرنده های هیستامین H1 را مسدود می کنند، می توانند آن را متوقف کرده و از آن جلوگیری کنند.
بیشتر داروهای آنتی هیستامین مورد استفاده دارای تعدادی خواص دارویی خاص هستند که آنها را به عنوان یک گروه جداگانه مشخص می کند. اینها شامل اثرات ضد خارش، ضد احتقان، ضد اسپاسم، آنتی کولینرژیک، آنتی سروتونین، آرام بخش و خواص بی حس کننده موضعی و علاوه بر این، جلوگیری از اسپاسم برونش ناشی از هیستامین است. برخی از آنها نه با محاصره هیستامین، بلکه با ویژگی های ساختاری مشخص می شوند.
مکانیسم بازداری رقابتی
داروهای آنتی هیستامین می توانند اثرات هیستامین را مسدود کنندگیرنده های H1 بر مکانیسم های مهار رقابتی اما تمایل آنها به این گیرنده ها در مقایسه با هیستامین به طور قابل توجهی کمتر است. بنابراین، این داروها نمی توانند هیستامین را که به گیرنده متصل است، جابجا کنند.
آنها فقط می توانند گیرنده های آزاد شده و اشغال نشده را مسدود کنند. بر این اساس، مسدود کننده های نوع H1 در جلوگیری از واکنش فوری آلرژیک مؤثرتر است و در صورت بروز واکنشی که قبلاً رخ داده است، از آزاد شدن بخش جدیدی از هیستامین جلوگیری می کند.
بر اساس ساختار شیمیایی خود، بیشتر این داروها به عنوان آمین های محلول در چربی ها طبقه بندی می شوند که ساختار یکسانی دارند. هسته آنها توسط یک گروه معطر یا هتروسیکلیک نشان داده شده است. آنها آن را با کمک یک مولکول نیتروژن، کربن یا اکسیژن با یک گروه آمینه متصل می کنند. هسته شدت فعالیت آنتی هیستامین را به همراه برخی از خواص ماده تعیین می کند. با دانستن ترکیب، می توان از قبل قدرت دارو را به همراه اثرات آن تعیین کرد، به عنوان مثال، می توان توانایی نفوذ به موانع خونی مغزی را ایجاد کرد. سپس، دریابید که به چه نوع داروها تقسیم می شوند.
انواع آنتاگونیست
طبقه بندی های مختلفی از آنتاگونیست های گیرنده هیستامین H1 وجود دارد، اگرچه هیچ یک از آنها امروزه به طور کلی پذیرفته نشده اند. طبق یک طبقه بندی محبوب، داروهای آنتی هیستامین به داروهای اول ونسل دوم.
داروهایی که گیرنده های هیستامین H1 متعلق به نسل اول را مسدود می کنند معمولاً آرام بخش (بر اساس عارضه جانبی غالب) نامیده می شوند، برخلاف داروهای غیر آرام بخش متعلق به نسل دوم. در حال حاضر نسل سوم نیز در حال جداسازی است که شامل داروهای اساساً جدید به شکل متابولیت‌های فعال است که علاوه بر بیشترین فعالیت آنتی‌هیستامینی، فاقد اثرات آرام‌بخش و اثرات قلبی سمی مشخصه داروهای نسل دوم است.
علاوه بر این، با توجه به ساختار شیمیایی (که تا حد زیادی به پیوند X بستگی دارد)، داروهای آنتی هیستامین به چند دسته تقسیم می شوند: اتانول آمین ها همراه با اتیلن دی آمین ها، آلکیل آمین ها، مشتقات کوینوکلیدین، آلفاکاربولین، پیپرازین، فنوتیازین و پیپریدین.
بیایید مسدودکننده های گیرنده هیستامین H1 را با جزئیات بیشتری در نظر بگیریم.
داروهای نسل اول و دوم
بنابراین، داروهای نسل اول شامل محصولات پزشکی به شکل دیفن هیدرامین، بنادریل، داکسیلامین، آنتازولین، مپیرامین، کویفنادین، سکویفنادین، سوپراستین و غیره است.
مسدود کننده های گیرنده هیستامین H1 از نسل دوم شامل آکریواستین به همراه آستمیزول، دیمنتیندن، اکسوتامید، ترفنادین، لوراتادین، میزولاستین، سوونتول، کلاریتین، "کستین" و غیره است.
لوراتادین به عنوان موثرترین آنتی هیستامین نسل دوم
به طور گسترده اعمال می شودداروی نسل دوم در حال حاضر دارویی به نام لوراتادین است. اثر آنتی هیستامینی این دارو پس از هشت تا دوازده ساعت به حداکثر می رسد. بیش از بیست و چهار ساعت طول می کشد. شایان ذکر است که این ابزار به خوبی مطالعه شده است و به ندرت باعث ایجاد واکنش های نامطلوب در بیماران می شود. مقدار مصرف آن به طور مستقیم به سن و علاوه بر آن به وزن بدن بستگی دارد.
متابولیت فعال - چیست؟
متابولیت فعال مسدودکننده های گیرنده هیستامین H1 شکل فعال دارو پس از پردازش دارو توسط بدن است. اکثر داروهای فوق معمولاً در کبد تجزیه می شوند و به دنبال آن اشکال فعال متابولیت ها تشکیل می شود که نقش بسیار مهمی در اجرای اثر درمانی لازم دارند. اگر عملکرد کبد مختل شود، برخی از داروها می توانند در بدن انسان تجمع کنند، که منجر به طولانی شدن فاصله QT در نوار قلب با ایجاد تاکی کاردی پیروئت بطنی می شود.
نشانه های اصلی مصرف دارو
نشانه اصلی برای تجویز این گونه داروها به بیماران، انحراف در رفاه به دلیل وجود واکنش های آلرژیک مختلف به شکل درماتیت آتوپیک، پاسخ های آلرژیک، کهیر، نیش حشرات و غیره است. داروها این است که آنها را مسدود می کنندگیرنده های هیستامین در بدن به لطف این مکانیسم، ترشح اجزای فعال بیولوژیکی در خون و بافت که مسئول ایجاد تظاهرات آلرژیک هستند متوقف یا کاهش می یابد.
بنابراین، رایج ترین گروه از داروها برای درمان آلرژی آنتی هیستامین ها هستند. این داروها هیستامین را که در طی واکنش های آلرژیک تولید می شود، مسدود می کنند. بنابراین، در صورتی که هیچ تظاهرات بالینی آلرژی در فرد وجود نداشته باشد، نباید چنین داروهایی را برای پیشگیری مصرف کرد، زیرا آنها به سادگی چیزی برای عمل نخواهند داشت. این دسته از داروها یکی از قدیمی ترین ها در زمینه فارماکولوژی است. شایان ذکر است که اولین آنها در دهه چهل قرن گذشته سنتز شدند. امروزه سه نسل از این داروها وجود دارد.
