جدیدترین داروی زمان ما "آزیلکت" دارویی برای درمان بیماری پارکینسون است که یک مهارکننده انتخابی مونوآمین اکسیداز است که به عنوان آنزیمی عمل می کند که فرآیند حذف گروه آمینه را از مولکول ها آغاز می کند. یکی از اعمال MAO (مونوآمین اکسیداز) تخریب دوپامین است که به عنوان یک انتقال دهنده عصبی عمل می کند که تکانه های عصبی را از سلولی به سلول دیگر منتقل می کند. کمبود دوپامین همراه با مرگ سلول های عصبی باعث ایجاد بیماری پارکینسون در انسان می شود. مهارکننده انتخابی "Azilect" با کمک آنزیم MAO از تخریب مونوآمین ها جلوگیری می کند. بنابراین، این عنصر دوپامین، سروتونین، نوراپی نفرین، تریپتامین، فنیل اتیلامین و اکتوپامین را حفظ می کند و باعث افزایش غلظت آنها بین سلول های عصبی و عامل می شود. در ادامه، بیایید در مورد جدیدترین داروی زمان خود "Azilect" با جزئیات بیشتری صحبت کنیم.
شرح دارو
پسداروی ارائه شده به عنوان داروهای ضد پارکینسون شناخته می شود. ماده فعال آن یک مهارکننده انتخابی برگشت ناپذیر قدرتمند مونوآمین اکسیداز است که باعث افزایش محتوای خارج سلولی دوپامین در مغز می شود.
در طول آزمایشات، دانشمندان افزایش سطح این انتقال دهنده عصبی و افزایش بیشتر فعالیت دوپامینرژیک را ثابت کرده اند که به اثر درمانی دارو کمک می کند. دارو می تواند به خوبی جذب شود و بالاترین غلظت آن پس از سی دقیقه به دست می آید.
"Azilect" - جدیدترین داروی زمان ما، امروزه به عنوان یکی از بهترین داروها در برابر بیماری پارکینسون شناخته می شود. با جذب سریع و شروع سریع اثر مشخص می شود. این عامل معمولاً در کبد از بین می رود و با ادرار از بدن انسان دفع می شود. از نظر ثبات دوز و مهمتر از همه، در غیاب بسیاری از عوارض جانبی، با داروهای جایگزین متفاوت است.
بیماری پارکینسون
کد ICD-10 برای بیماری پارکینسون G20 است. این یک بیماری سیستم عصبی مرکزی است که به کندی در حال توسعه است که با کندی حرکت، لرزش در هنگام استراحت و اختلال در رفلکس مشخص می شود. در قلب این بیماری آسیب به سلول های عصبی ساقه مغز است. درمان در طول زندگی بیمار انجام می شود.
فرم صدور
قرص "آزیلکت" به صورت بلیستر ده عددی در بسته بندی مقوایی تولید می شود. قرص ها صاف و گرد، به رنگ سفید با نشان GIL 1 و یک پخ در یک طرف هستند. جزء فعال در نظر گرفته شده استدارو به عنوان مزیلات رازاگیلین عمل می کند.
ترکیب لوح
یک قرص آزیلکت حاوی 1.56 میلی گرم رازاگیلین مزیلات است. مواد کمکی ذرت و نشاسته پیش ژلاتینه، دی اکسید سیلیکون کلوئیدی، و همچنین مانیتول، تالک و اسید استئاریک هستند.
عمل دارویی
ماده فعال رازاگیلین در برابر MAO (مونوآمین اکسیداز) بسیار فعال است و به افزایش سطح دوپامین کمک می کند و تشکیل رادیکال های آزاد را که مشخصه بیماری پارکینسون است کاهش می دهد. علاوه بر این، این دارو دارای یک اثر محافظت کننده عصبی است که متابولیسم آمین های بیوژنیک را که از غذا می آیند را مسدود نمی کند. با توجه به این اثر، سندرم فشار خون ناشی از تیرامین ایجاد نمی شود. این دارو به خوبی لرزش را در بیماری پارکینسون از بین می برد.
فارماکوکینتیک
ماده فعال قرص "آزیلکت" رازاگیلین پس از مصرف خوراکی به سرعت در بدن جذب می شود. حداکثر غلظت در پلاسمای خون معمولاً در نیم ساعت به دست می آید. فراهمی زیستی مطلق دارو پس از یک بار مصرف حدود سی و شش درصد است. شایان ذکر است که محصولات تأثیری بر زمان رسیدن به بالاترین میزان رازاگیلین در خون ندارند، اما در هنگام استفاده از غذاهای چرب، این رقم می تواند بیست درصد کاهش یابد. فارماکوکینتیک دارو در محدوده دوز 0.5 تا 2 میلی گرم خطی است. پیوند دادن باپروتئین های خون از شصت تا هفتاد درصد متغیر است.
موارد مصرف
محصول پزشکی ارائه شده برای درمان بیماری پارکینسون در انسان (طبق ICD-10 G20) در نظر گرفته شده است. می توان از آن برای تک درمانی و همچنین در ترکیب با لوودوپا استفاده کرد.
شایان ذکر است که نباید بدون مشورت با متخصصان واجد شرایط داروی ضد پارکینسون را انتخاب کنید. واقعیت این است که تأثیری که این دارو دارد معمولاً بسیار فردی است و بنابراین باید منحصراً توسط پزشک معالج تجویز شود.
موارد منع مصرف
طبق دستورالعمل استفاده از Azilect، در صورت داشتن بیماری ها و شرایط زیر، این دارو برای استفاده در درمان مناسب نیست:
- در زمینه درمان همزمان با پتیدین یا سایر مهارکننده های MAO (لازم به ذکر است که فاصله بین حذف آزیلکت و شروع دوره درمان با این دارو باید حداقل دو هفته باشد).
- برای نارسایی شدید یا متوسط کبد.
- به عنوان بخشی از درمان مشترک با داروهای سمپاتومیمتیک (اعم از پسودوافدرین یا افدرین)، و همچنین با سایر داروهای ضداحتقان و با داروهای دارویی حاوی آنها. موارد منع مصرف آزیلکت باید به شدت رعایت شود.
- با فئوکروموسیتوم.
- در دوران کودکی و نوجوانی (تا هجده سالگی).
- بارداری نیز مانند دوران شیردهی، استفاده از آزیلکت را ممنوع کرده است، زیرا وجود دارد.خطر مهار تولید شیر به دلیل مهار تولید پرولاکتین.
- اگر به رازاگیلین یا یکی از اجزای عامل دارویی مورد نظر حساسیت دارید.
داروهای ضد پارکینسون در موارد نارسایی خفیف کبدی و همچنین در صورت ترکیب با مهارکننده های انتخابی (فلوکستین و فلووکسامین)، داروهای ضد افسردگی چهار حلقه ای و سه حلقه ای با احتیاط فراوان تجویز می شود.
دستورالعمل و کاربرد
داروی دارویی توصیف شده به صورت خوراکی با دوز ۱ میلی گرم یک بار در روز با یا بدون لوودوپا برای بیماران تجویز می شود. دارو را می توان بدون توجه به مصرف محصولات استفاده کرد. برای افراد مسن، معمولاً تنظیم دوز مورد نیاز نیست.
به طور جداگانه، شایان ذکر است بیمارانی که از اختلال در عملکرد کبد رنج می برند. در صورت تشخیص نارسایی متوسط اندام، باید از رازاگیلین اجتناب کنند. با احتیاط زیاد، انجام درمان برای افراد مبتلا به نارسایی خفیف کبد مجاز است. اما، با این وجود، در چنین بیمارانی، در صورت شروع پیشرفت و تشدید بیماری، درمان با آزیلکت باید فورا قطع شود.
برای افراد مبتلا به اختلال عملکرد کلیه، باید توجه داشت که تنظیم دوز برای آنها لازم نیست.
عوارض جانبی
در هنگام مصرف دارو ممکن است اختلالاتی به شکل بی اشتهایی، تشنج، افسردگی، سردرد، حالت تهوع و سرگیجه ایجاد شود. تظاهرات منفی احتمالی در واقع می تواند تحریک شودبسیار زیاد است، بنابراین ارزش آن را دارد که این سوال را با جزئیات بیشتر در نظر بگیرید:
- سیستم عصبی ممکن است با سردرد، افسردگی، سرگیجه، بی اشتهایی، تشنج، به ندرت حوادث عروقی مغز واکنش نشان دهد.
- سیستم گوارش معمولاً با کاهش اشتها، سوء هاضمه و غیره پاسخ می دهد.
- آرترالژی در کار سیستم اسکلتی و عضلانی همراه با آرتریت و درد در گردن دیده می شود.
- واکنش های پوستی شامل بثورات وزیکولوبولوز همراه با درماتیت تماسی است و به ندرت ممکن است کارسینوم پوست رخ دهد.
- سیستم های قلبی و عروقی با ظاهر شدن آنژین صدری واکنش نشان می دهند. انفارکتوس میوکارد بسیار نادر است.
- سایر تظاهرات نامطلوب، طبق دستورالعمل، شامل ایجاد سندرم شبه آنفولانزا همراه با تب، لکوپنی، رینیت، ضعف عمومی، التهاب ملتحمه، اختلالات حاد سیستم ادراری و واکنش های آلرژیک است..
در صورتی که آزیلکت همراه با لوودوپا مصرف شود، علائم پاتولوژیک زیر ممکن است ظاهر شود:
- سیستم عصبی گاهی اوقات با دیسکینزی، دیستونی عضلانی، بی اشتهایی، رویاهای غیر معمول، آتاکسی پاسخ می دهد، به ندرت اختلال در گردش خون مغز و گیجی مشاهده می شود.
- سیستم گوارش ممکن است با یبوست، استفراغ، درد معده یا خشکی دهان واکنش نشان دهد.
- کار سیستم استخوانی و عضلانی با آرترالژی، درد همراه استدر گردن و تاندوسینوویت.
- واکنش های پوستی شامل بثورات پوستی، به ندرت ملانوم پوست است.
- از سمت سیستم قلبی و عروقی، افت فشار خون وضعیتی امکان پذیر است. به ندرت، آنژین صدری در این مورد رخ می دهد.
- سایر عوارض جانبی عبارتند از افتادن تصادفی همراه با کاهش وزن و واکنش های آلرژیک.
تا به امروز، دو گزارش از رابدومیولیز و مشکلات در ترشح هورمون های ضد ادرار گزارش شده است. هر دو مورد به عنوان بخشی از آزمایش پس از ثبت نام بدون کنترل دارونما مشاهده شدند. تعیین ارتباط بین این عوارض و استفاده از رازاگیلین مشکل ساز است.
Overdose
علائم مصرف بیش از حد داروی "آزیلکت" مشابه علائمی است که دارای بیش از حد مهارکننده های غیرانتخابی MAO هستند. در این حالت، بیماران ممکن است افت فشار خون شریانی و وضعیتی را تجربه کنند. به عنوان بخشی از درمان، پزشکان به شستشوی معده، مصرف زغال چوب فعال و درمان علامتی متوسل می شوند. پادزهر خاصی وجود ندارد.
دستورالعمل های ویژه
توصیه می شود از مصرف ترکیبی رازاگیلین با فلوکستین یا فلووکسامین خودداری کنید. فاصله کلی بین قطع داروی "فلوکستین" و شروع درمان با "آزیلکت" باید حداقل پنج هفته باشد. و بین حذف رازاگیلین و شروع درمان با فلووکسامین، حداقل باید چهارده روز باشد.
سازندگان دارو مصرف همزمان رازاگیلین را با"دکسترومتورفان" یا با داروهای سمپاتومیمتیک، مانند داروهای منقبض کننده عروق خوراکی و بینی یا داروهای سرماخوردگی که حاوی افدرین یا سودوافدرین هستند. همانطور که قبلا ذکر شد، لازم است درمان با آزیلکت در بیمارانی که از آسیب کبدی رنج می برند با احتیاط زیاد شروع شود.
از جمله مهم است که در نظر گرفته شود که جزء اصلی داروی رازاگیلین می تواند باعث ایجاد خواب آلودگی در بیماران در طول روز شود و گاهی اوقات، به ویژه در مورد مصرف همزمان با داروهای جایگزین دوپامینرژیک، آن را تحریک می کند. حتی ممکن است در فرآیند انجام یک یا آن فعالیت به خواب بروید.
با در نظر گرفتن این موضوع، باید به بیماران هشدار داده شود که هنگام رانندگی یا کار با ماشین آلات احتیاط کنند. و بهتر است از چنین اقداماتی در طول دوره درمان خودداری کنید.
بررسی بیماران مبتلا به پارکینسون در مورد "Azilect"
در اینترنت می توانید نظرات مثبت در مورد دارو را بخوانید. مردم در مورد بهتر شدن صحبت می کنند. شایان ذکر است که بررسی های مربوط به اثربخشی دارو توسط بیماران متعلق به گروه های سنی مختلف انجام شده است. بنابراین، بیشتر گزارش‌ها اثربخشی داروی مورد نظر را تایید می‌کنند.
اما نظرات منفی نیز وجود دارد که در آن بیماران می نویسند که در بسیاری از موارد، به ویژه در چند ماه اول پذیرش، عوارض جانبی مختلفی را تجربه کرده اند، اما متعاقباً ناپدید شدند.
پزشکان، در شمابه نوبه خود، آنها در این مورد با این واقعیت اظهار نظر می کنند که عوارض جانبی نادر می تواند از عوارض بیماری زمینه ای باشد، چنین عواقبی اغلب در بین افرادی که از این بیماری رنج می برند و از آزیلکت برای درمان سندرم پارکینسونیسم استفاده نمی کنند، مشاهده می شود. هنگام مصرف این دارو، دوز دارو افزایش نمی یابد و عوارض جانبی کمتر از درمان با داروهای جایگزین ضد پارکینسون دیده می شود.
آیا می توانم این دارو را در شب مصرف کنم؟
بسیاری به این سوال علاقه دارند که آیا مجاز است از آخرین داروی مدرن "Azilect" قبل از خواب استفاده کنید؟ پاسخ در این مورد مثبت است. شرط اصلی این است که این دارو باید هر روز و ترجیحا در یک زمان مصرف شود.
هزینه
قیمت آزیلکت تا حد زیادی به سیاست قیمت گذاری داروخانه های زنجیره ای که در آن فروخته می شود بستگی دارد. به عنوان یک قاعده، امروز به طور متوسط 5.5 هزار روبل در هر بسته است. در این زمینه باید در نظر داشت که این دارو ارزان نیست و برای درمان هدفمند باید برای هزینه های جدی آمادگی داشت. این دارو در اسرائیل تولید می شود.
Azilect: INN
نام بین المللی (INN) داروی مورد نظر، نام Rasagiline (راساگیلین) است. تعریف عمومی ماده فعال، اطلاعات اولیه ای را در مورد دارو در بازار بین المللی دارویی ارائه می دهد. واقعیت این است که اغلب داروهایی با همان ماده فعال در زیر منتشر می شوندنام های تجاری مختلف، یعنی در واقع همان دارو است، اما توسط تولید کنندگان مختلف تولید می شود. این INN است که به پزشکان این فرصت را می دهد تا در تعداد زیادی از انواع داروهایی که در حال حاضر در سراسر جهان فروخته می شوند، پیمایش کنند.
